Cyproterone Acetate

N.º de catálogoS2042 Lote:S204201

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Datos técnicos

Fórmula

C24H29ClO4
Peso molecular 416.94 Número CAS 427-51-0
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 83 mg/mL (199.06 mM)
Ethanol 10 mg/mL (23.98 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción El acetato de ciproterona es un antagonista del receptor de andrógenos (AR) con una IC50 de 7,1 nM, así como un agonista débil del receptor de progesterona con una débil actividad progestacional y glucocorticoide.
Objetivos
Androgen Receptor
7.1 nM
In vitro El acetato de ciproterona muestra claramente propiedades antagonistas, siendo también un agonista parcial, mostrando agonismo para el AR, con una EC50 de 4,0 μM, a concentraciones relativamente altas. En presencia de 10 nM de testosterona, bajas concentraciones de acetato de ciproterona inhiben la transcripción de 3XHRE-LUC estimulada por T, pero a concentraciones más altas, la transcripción se estimula.
In vivo Los niveles de LH en ratas tratadas con Cyproterone acetate no descienden por debajo de los niveles previos al tratamiento, aunque no aumentan tanto en las ratas tratadas con 3,2 mg de Cyproterone acetate/kg/día como en aquellas que recibieron 0,2 mg de Cyproterone acetate/kg/día. El Cyproterone acetate exhibe un efecto negativo directo sobre el peso de los órganos reproductores y un efecto reductor significativo sobre el recuento de espermatozoides y los contenidos de Ca2+. Las actividades de SOD y GST disminuyen significativamente, además de un aumento significativo en los contenidos de NO y MDA, lo que refleja el estado oxidativo de los testículos en ratas tratadas con Cyproterone acetate. El tratamiento con Cyproterone acetate más días largos artificiales en otoño tiene un efecto negativo sobre la motilidad y morfología de los espermatozoides. La ocupación del receptor de andrógenos por Cyproterone acetate reduce preferentemente los niveles de protamina espermátida en testículos y espermatozoides involucrados en la condensación de la cromatina nuclear.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:[2]
  • Modelos animales

    Castrate male SD rat

  • Dosificaciones

    0.2 mg /kg/day

  • Administración

    Administered via s.c.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15483189/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20599585/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21319455/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22645301/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15854640/

Validación de productos por parte del cliente

(C) Effect of AR antagonist cyproterone acetate (0–5 nM) on androgen-induced ADTRP transactivation in HeLa cells. (D) Effect of AR antagonist cyproterone acetate (0–0.5 nM) on androgen-induced ADTRP transactivation in HeLa cells

Datos de [ , , Biochim Biophys Acta, 2017, 1863(9):2319-2332 ]

Sellecks Cyproterone Acetate Ha sido citado por 3 Publicaciones

Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Cyproterone acetate acts as a disruptor of the aryl hydrocarbon receptor [ Sci Rep, 2021, 11(1):5457] PubMed: 33750846
Androgen inhibits key atherosclerotic processes by directly activating ADTRP transcription [Luo C, et al. Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2017, 1863(9):2319-2332] PubMed: 28645652

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