AZD3514

N.º de catálogoS7040 Lote:S704001

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₅H₃₂F₃N₇O₂

Peso molecular

519.56

Número CAS

1240299-33-5

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (192.47 mM)

Ethanol

100 mg/mL (192.47 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (9.62mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.800mg/ml (1.54mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

AZD3514 es un potente y oral regulador a la baja del receptor de andrógenos con un K_i de 2,2 μM y tiene la capacidad de reducir la expresión de la proteína AR. Fase 1.

Objetivos

Androgen Receptor

2.2 μM(Ki)

In vitro

AZD3514 se une al dominio de unión a ligando de AR y tiene selectividad para unirse a AR sobre otros receptores hormonales nucleares. In vitro, este compuesto inhibe el crecimiento celular en células de cáncer de próstata que expresan AR de tipo salvaje (VCaP) y mutado (T877A) (LNCaP), pero es inactivo en células de cáncer de próstata AR-negativas. Provoca una rápida reducción en la síntesis de PSA in vitro; con una disminución significativa del ARNm de PSA evidente en las células LNCaP dentro de las 2-3 horas del tratamiento con el compuesto. Este químico inhibe una translocación inducida por andrógenos de AR del citoplasma al núcleo dentro de un marco de tiempo comparable en células LNCaP y células U2OS transfectadas con AR. Su tratamiento también reduce la proteína AR en células LNCaP mantenidas en condiciones de esteroides agotados; un efecto que es evidente dentro de las 6-8 horas y máximo a las 18-24 horas.

In vivo

El modo de acción de AZD3514 se asocia con la pérdida de la función de AR. La administración de este compuesto (100 mg/kg/día por vía oral) durante 3 días a ratas de Copenhague portadoras de tumores de próstata Dunning R3327H, indica que este tratamiento químico también reduce el AR tumoral in vivo.

Protocolo (de referencia)

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23466225/
http://cancerres.aacrjournals.org/cgi/content/short/72/8_MeetingAbstracts/3848?rss=1

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