solo para uso en investigación

UT-34 Androgen Receptor antagonista

Name: UT-34
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8885
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S8885

UT-34 es un pan-antagonista y degradador potente, selectivo y biodisponible por vía oral de segunda generación del Androgen Receptor (AR) con una IC50 de 203,46 nM, 80,78 nM y 94,17 nM para el AR de tipo salvaje, T877A y W741L, respectivamente. Este compuesto es un potencial terapéutico de próxima generación para el cáncer de próstata resistente a -.

UT-34 Androgen Receptor antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 356.27

Saltar a

Control de calidad

Lote: S888501 DMSO]71 mg/mL]false]Ethanol]71 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.05%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.05

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Otros Androgen Receptor Inhibidores	Bavdegalutamide (ARV-110) RU58841 EPI-001 Galeterone Cyproterone Acetate 3,3'-Diindolylmethane Ailanthone Proxalutamide (GT0918) AZD3514 Chlormadinone acetate

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	356.27	Fórmula	C₁₅H₁₂F₄N₄O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	2168525-92-4	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC(CN1C=C(C=N1)F)(C(=O)NC2=CC(=C(C=C2)C#N)C(F)(F)F)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 71 mg/mL (199.28 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 71 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.550mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 71 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.500mg/ml (1.40mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	AR-T877A (Cell-free assay) 80.78 nM AR-W741L (Cell-free assay) 94.17 nM AR-WT (Cell-free assay) 203.46 nM
In vitro	UT-34 inhibe de forma comparable los AR de tipo salvaje y mutantes de LBD e inhibe la proliferación in vitro. Este compuesto tiene un amplio margen de seguridad y no presenta reactividad cruzada con la quinasa del receptor acoplado a proteína G y los miembros de la familia de receptores nucleares.
In vivo	En modelos preclínicos, este compuesto induce la regresión de tumores a dosis en las que el AR se degrada; pero, a dosis más bajas, cuando el AR solo se antagoniza, inhibe, sin encoger, los tumores.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31481513/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):