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Orteronel P450 (e.g. CYP17) inhibidor

Name: Orteronel
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1195
Rating: 5 (3 reviews)

Cat. No.S1195

Orteronel (TAK-700) es un inhibidor potente y altamente selectivo de la 17,20-liasa humana con una IC50 de 38 nM, que exhibe una selectividad >1000 veces mayor sobre otros CYP (por ejemplo, 11-hidroxilasa y CYP3A4). Este compuesto es un inhibidor de la biosíntesis de andrógenos. Fase 3.

Orteronel P450 (e.g. CYP17) inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 307.35

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.16%

99.16

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP Transferase PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Otros P450 (e.g. CYP17) Inhibidores	Apigenin Baicalein Avasimibe Naringenin Diosmetin Alizarin Benzbromarone Sodium Danshensu Naringin Piperine

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	307.35	Fórmula	C₁₈H₁₇N₃O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	426219-18-3	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	TAK-700			Smiles	CNC(=O)C1=CC2=C(C=C1)C=C(C=C2)C3(CCN4C3=CN=C4)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 61 mg/mL (198.47 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 8 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	0.5% methylcellulose Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	10.000mg/ml (32.54mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	17,20-lyase (Human) 38 nM 17,20-lyase (Rat) 54 nM
In vitro	In vitro, TAK-700 muestra una potente actividad inhibidora contra la esteroide 17,20-liasa de rata y humana con IC50 de 54 nM y 38 nM, respectivamente. Mientras que otras isoformas de CYP, incluyendo 11-hidroxilasa y CYP3A4, no se ven significativamente afectadas por este compuesto. En microsomas que expresan isoformas de CYP humano, este producto químico exhibe mayores efectos inhibidores sobre la 17,20-liasa con una IC50 de 19 nM en comparación con las otras isoformas de CYP. Este compuesto muestra actividad inhibidora contra la 17,20-liasa y 17-hidroxilasa de mono con IC50 de 27 nM y 38 nM, respectivamente. En células suprarrenales de mono, este producto químico inhibe la producción estimulada por ACTH de DHEA y androstenediona con IC50 de 110 nM y 130 nM, respectivamente. Además, este compuesto también inhibe potentemente la producción de DHEA en células de la línea tumoral adrenocortical humana H295R con una IC50 de 37 nM.
In vivo	En monos cinomolgos, el tratamiento oral de Orteronel (TAK-700) a una dosis de 1 mg/kg reduce marcadamente los niveles séricos de testosterona y deshidroepiandrosterona (DHEA). El tratamiento oral de este compuesto a una dosis de 1 mg/kg da como resultado parámetros farmacocinéticos favorables con un T_max, C_max, t_1/2 y AUC_{0-24 horas} de 1.7 horas, 0.147 μg/mL, 3.8 horas y 0.727 μg h/mL, respectivamente.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21978946/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22249003/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT01808040	Completed	Post Menopausal Hormone Receptor Positive Breast Cancer	University of Wisconsin Madison\|Millennium Pharmaceuticals Inc.	November 2012	Phase 1
NCT01666314	Completed	Prostate Cancer	Millennium Pharmaceuticals Inc.\|Takeda	August 20 2012	Phase 1\|Phase 2
NCT01549951	Completed	Prostate Cancer	Millennium Pharmaceuticals Inc.	May 2012	Phase 2
NCT01084655	Completed	Prostate Cancer	Millennium Pharmaceuticals Inc.\|Takeda	July 2010	Phase 1\|Phase 2
NCT01046916	Completed	Prostate Cancer	Millennium Pharmaceuticals Inc.	May 2010	Phase 2

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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