Orteronel

N.º de catálogoS1195 Lote:S119502

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Datos técnicos

Fórmula

C18H17N3O2
Peso molecular 307.35 Número CAS 426219-18-3
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 62 mg/mL (201.72 mM)
Ethanol 8 mg/mL (26.02 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Orteronel (TAK-700) es un inhibidor potente y altamente selectivo de la 17,20-liasa humana con una IC50 de 38 nM, que exhibe una selectividad >1000 veces mayor sobre otros CYP (por ejemplo, 11-hidroxilasa y CYP3A4). Este compuesto es un inhibidor de la biosíntesis de andrógenos. Fase 3.
Objetivos
17,20-lyase (Human) 17,20-lyase (Rat)
38 nM 54 nM
In vitro

In vitro, TAK-700 muestra una potente actividad inhibidora contra la esteroide 17,20-liasa de rata y humana con IC50 de 54 nM y 38 nM, respectivamente. Mientras que otras isoformas de CYP, incluyendo 11-hidroxilasa y CYP3A4, no se ven significativamente afectadas por este compuesto. En microsomas que expresan isoformas de CYP humano, este producto químico exhibe mayores efectos inhibidores sobre la 17,20-liasa con una IC50 de 19 nM en comparación con las otras isoformas de CYP. Este compuesto muestra actividad inhibidora contra la 17,20-liasa y 17-hidroxilasa de mono con IC50 de 27 nM y 38 nM, respectivamente. En células suprarrenales de mono, este producto químico inhibe la producción estimulada por ACTH de DHEA y androstenediona con IC50 de 110 nM y 130 nM, respectivamente. Además, este compuesto también inhibe potentemente la producción de DHEA en células de la línea tumoral adrenocortical humana H295R con una IC50 de 37 nM.

In vivo

En monos cinomolgos, el tratamiento oral de Orteronel (TAK-700) a una dosis de 1 mg/kg reduce marcadamente los niveles séricos de testosterona y deshidroepiandrosterona (DHEA). El tratamiento oral de este compuesto a una dosis de 1 mg/kg da como resultado parámetros farmacocinéticos favorables con un Tmax, Cmax, t1/2 y AUC0-24 horas de 1.7 horas, 0.147 μg/mL, 3.8 horas y 0.727 μg h/mL, respectivamente.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    Adult male cynomolgus monkeys.

  • Dosificaciones

    ≤1 mg/kg

  • Administración

    Administered via p.o.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21978946/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22249003/

Sellecks Orteronel Ha sido citado por 3 Publicaciones

Virtual screening and biological evaluation to identify pharmaceuticals potentially causing hypertension and hypokalemia by inhibiting steroid 11β-hydroxylase [ Toxicol Appl Pharmacol, 2023, 475:116638] PubMed: 37499767
Structural and Functional Evaluation of Clinically Relevant Inhibitors of Steroidogenic Cytochrome P450 17A1. [ Drug Metab Dispos, 2017, 45(6):635-645] PubMed: 28373265
Specificity of anti-prostate cancer CYP17A1 inhibitors on androgen biosynthesis [Udhane SS, et al. Biochem Biophys Res Commun, 2016, 477(4):1005-10] PubMed: 27395338

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