Name: Benzbromarone
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4221
Rating: 5 (3 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.97%

99.97

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP Transferase PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Otros P450 (e.g. CYP17) Inhibidores	Apigenin Baicalein Avasimibe Naringenin Diosmetin Alizarin Orteronel Sodium Danshensu Naringin Piperine

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	424.08	Fórmula	C₁₇H₁₂Br₂O₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	3562-84-3	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	Desuric			Smiles	CCC1=C(C2=CC=CC=C2O1)C(=O)C3=CC(=C(C(=C3)Br)O)Br

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 85 mg/mL (200.43 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	10.000mg/ml (23.58mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	CYP2C9 19.3 nM(Ki)
In vitro	Benzbromarone (20 μM) disminuye el potencial de membrana mitocondrial en un 81% en hepatocitos de rata aislados. Este compuesto disminuye la oxidación del estado 3 y las relaciones de control respiratorio para L-glutamato con un IC50 < 1 μM en mitocondrias de hígado de rata aisladas. Este (50 μM) desacopla la fosforilación oxidativa y aumenta el consumo de oxígeno por los hepatocitos a partir de 10 μM en hepatocitos de rata aislados. Esta sustancia química también inhibe la formación de productos de β-oxidación solubles en ácido de manera dosis-dependiente con un IC50 de 2 μM. Este (100 μM) inhibe la cadena de transporte de electrones y son desacopladores de la fosforilación oxidativa en mitocondrias de hígado de rata aisladas. Este compuesto (1 μM) conduce a un aumento dependiente de la concentración de la producción de ROS en células HepG2. Este (100 μM) conduce a un aumento significativo del tamaño mitocondrial de las mitocondrias de hígado de rata aisladas. Esta sustancia química se asocia con la fuga de citocromo c al citoplasma de las células HepG2. Este (100 μM) da como resultado una proporción de células apoptóticas del 11% en hepatocitos de rata. Este compuesto reduce significativamente la captación de oxipurinol a una concentración tan baja como 10 nM y la bloquea completamente a 1 μM. Este (1 μM) capta el sustrato típico de OCTN1 (tetraetilamonio) y OCTN2 (carnitina) en las células HEK293 que expresan OCTN1 humano en un 96,7% y 111% del control, respectivamente. Esta sustancia química inhibe completamente la captación de urato a 50 μM en oocitos que expresan URAT1, con un IC50 de menos de 0,1 μM. Se activa a través de la hidroxilación secuencial del anillo de benzofurano a un catecol, que luego puede oxidarse aún más a un intermedio de quinona reactivo capaz de aducir proteínas.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12814975/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15799034/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16135657/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12024214/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18020424/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Benzbromarone P450 (e.g. CYP17) inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 424.08