Name: Apigenin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2262
Rating: 5 (33 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.73%

99.73

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP Transferase PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Otros P450 (e.g. CYP17) Inhibidores	Baicalein Avasimibe Naringenin Diosmetin Alizarin Orteronel Benzbromarone Sodium Danshensu Naringin Piperine

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad
mouse RAW264.7 cells	Function assay			Inhibition of COX2 protein expression in mouse RAW264.7 cells, IC50=0.5 μM
human H295R cells	Function assay			Inhibition of aromatase expressed in human H295R cells, IC50=1 μM
HEK293 FS cells	Function assay			Inhibition of NOX4 expressed in HEK293 FS cells assessed as H2O2 production by H2O2/Tyr/LPO assay, IC50=1.13 μM
human HeLa cells	Function assay			Inhibition of MRP1 transfected in human HeLa cells assessed as inhibition of [3H]LTC4 transport by rapid filtration assay, Ki=2.4 μM
human MV4-11 cells	Cytotoxicity assay		72 h	Cytotoxicity against human MV4-11 cells harboring FLT3 mutation after 72 hrs by tetrazolium based Ez CyTox cell viability assay, GI50=2.81 μM
human mast cells	Function assay			Inhibition of SYK in human mast cells assessed as reduction in mast cell degranulation, EC50=3 μM
MDCK cells	Function assay			Inhibition of BCRP expressed in MDCK cells using Hoechst 33342 staining, IC50=3.1 μM
human MDA-kb2 cells	Function assay			Antagonist activity at androgen receptor in human MDA-kb2 cells assessed as inhibition of DHT-induced luciferase activity by luciferase reporter gene assay, IC50=5.2 μM
MCF-7 MX cells	Function assay			Inhibition of BCRP expressed in MCF-7 MX cells using Hoechst 33342 staining, IC50=5.9 μM
mouse RAW264.7 cells	Function assay		24 h	Antiinflammatory activity against mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of LPS-induced nitrite accumulation after 24 hrs by Griess reagent method, IC50=6.7 μM
human H9 cells	Function assay		3 days	Antiviral activity against HIV1 3B infected in human H9 cells assessed as inhibition of viral replication after 3 days by p24 antigen capture assay, EC50=9 μM
HEK293 cells	Function assay		24 h	Agonist activity at mouse PPARgamma expressed in HEK293 cells co-expressing with Gal4 reporter vector after 24 hrs by dual-luciferase reporter assay, EC50=24.9 μM
mouse 26-L5 cells	Proliferation assay		72 h	Antiproliferative activity against mouse 26-L5 cells after 72 hrs by MTT assay, EC50=25 μM
human RS4:11 cells	Cytotoxicity assay		72 h	Cytotoxicity against human RS4:11 cells harboring wild type FLT3 after 72 hrs by tetrazolium based Ez CyTox cell viability assay, GI50=27.9 μM
mouse B16-BL6 cells	Proliferation assay		72 h	Antiproliferative activity against mouse B16-BL6 cells after 72 hrs by MTT assay, EC50=31.6 μM
human H9 cells	Cytotoxicity assay		3 days	Cytotoxicity against human H9 cells after 3 days, IC50=35 μM
human HT1080 cells	Proliferation assay		72 h	Antiproliferative activity against human HT1080 cells after 72 hrs by MTT assay, IC
MDCK cells	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against MDCK cells by MTT assay, CC50=39.59 μM
mouse L929 cells	Function assay		15 mins	Potentiation of recombinant human TNF-alpha-induced cytotoxicity of mouse L929 cells assessed as survivality preincubated for 15 mins before TNFalpha addition measured after 24 hrs by crystal violet staining
human THP1 cells	Function assay	20 uM	1 h	Inhibition of NOX2 in human THP1 cells assessed as downregulation of TPA-induced CD36 mRNA expression at 20 uM incubated for 1 hr prior to TPA challenge measured after 24 hrs by RT-PCR analysis
MDA-MB-231 cells	Function assay	5 uM		Inhibition of PMA-stimulated NF-kappaB signaling (unknown origin) expressed in MDA-MB-231 cells at 5 uM incubated for 16 hrs by luciferase reporter gene assay
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	270.24	Fórmula	C₁₅H₁₀O₅	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	520-36-5	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 54 mg/mL (199.82 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.600mg/ml (5.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 32 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.800mg/ml (2.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Características	Much more potent than kaempferol and myricetin in CT-L inhibition.
Targets/IC₅₀/Ki	CYP2C9 2 μM(Ki)
In vitro	Apigenin inhibe la PKC al competir con el adenosín trifosfato (ATP). Este compuesto también reduce el nivel de fosforilación de proteínas celulares estimulada por TPA e inhibe la expresión de c-jun y c-fos inducida por TPA. Presenta un efecto revertor sobre la morfología transformada de las células NIH3T3 transformadas por v-H-ras. Se ha demostrado que posee propiedades antimutagénicas en un contexto de genotoxicidad inducida por nitropireno en células de ovario de hámster chino. Este químico suprime la actividad y expresión de la ciclooxigenasa-2 y la óxido nítrico sintasa-2 inducidas por LPS en macrófagos de ratón. Se ha informado que inhibe la actividad de la proteína quinasa C, la proteína quinasa activada por mitógenos (MAPK), la transformación de fibroblastos embrionarios de ratón C3HI y los oncogenes aguas abajo en células NIH3T3 transformadas por v-Ha-ras. Este compuesto bloquea la quinasa regulada por la proliferación de peroxisomas (ERK), una MAPK en hepatocitos aislados. Además, se ha demostrado que regula a la baja la expresión del intercambiador Na⁺/Ca²⁺, una proteína importante para la extrusión de calcio en miocitos cardíacos de ratas neonatales. Induce una detención reversible G2/M y G0/G1 al inhibir la actividad de la quinasa p34 (cdc2), acompañada de una mayor estabilidad de la proteína p53 en células epidérmicas y fibroblastos. También es eficaz para inhibir la regulación al alza de la molécula de adhesión intracelular-1 inducida por TNFα en células endoteliales humanas cultivadas. Inhibe la expresión de HIF-1α y VEGF a través de las vías PI3K/Akt/p70S6K1 y HDM2/p53 en células de cáncer de ovario humano. Inhibe la diferenciación suprimiendo la transducción de señales de MAPK y reduciendo el nivel del factor de transcripción API en queratinocitos humanos. Este compuesto también inhibe la proliferación de queratinocitos humanos.
In vivo	Apigenin regula a la baja la producción de IL-4 en ratones BALB/C inmunizados con ovoalbúmina. Este compuesto inhibe las metástasis pulmonares de melanoma al deteriorar la interacción de las células tumorales con el endotelio. Se ha demostrado que causa un aumento significativo en el peso uterino y la concentración uterina general del receptor de estrógeno (ER)-α en ratonas (64) y también suprime el crecimiento de células de cáncer de próstata y mama a través del receptor de estrógeno β1. Este químico suprime los niveles de IGF-I en xenoinjertos de tumores de próstata y aumenta los niveles de IGFBP-3, una proteína de unión que secuestra el IGF-I en la circulación vascular. Este compuesto (12,5 mg/kg) aumenta la proliferación celular en la circunvolución dentada del hipocampo de ratones adultos.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9589348/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20306120/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17493651/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19441930/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25859163/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24067903/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	PMID
Western blot	MHC / MHC2A / MHC2B / MyoD CXCR4 CDK1 / Cyclin B1 / p21	29108230
Immunofluorescence	E-caherin / Vimentin Snail	27203387
Growth inhibition assay	Cell viability	23224239