Apigenin

N.º de catálogoS2262 Lote:S226204

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Datos técnicos

Fórmula

C15H10O5

Peso molecular 270.24 Número CAS 520-36-5
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 54 mg/mL (199.82 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Apigenin es un potente inhibidor de P450 para CYP2C9 con una Ki de 2 μM.
Objetivos
CYP2C9
2 μM(Ki)
In vitro Apigenin inhibe la PKC al competir con el adenosín trifosfato (ATP). Este compuesto también reduce el nivel de fosforilación de proteínas celulares estimulada por TPA e inhibe la expresión de c-jun y c-fos inducida por TPA. Presenta un efecto revertor sobre la morfología transformada de las células NIH3T3 transformadas por v-H-ras. Se ha demostrado que posee propiedades antimutagénicas en un contexto de genotoxicidad inducida por nitropireno en células de ovario de hámster chino. Este químico suprime la actividad y expresión de la ciclooxigenasa-2 y la óxido nítrico sintasa-2 inducidas por LPS en macrófagos de ratón. Se ha informado que inhibe la actividad de la proteína quinasa C, la proteína quinasa activada por mitógenos (MAPK), la transformación de fibroblastos embrionarios de ratón C3HI y los oncogenes aguas abajo en células NIH3T3 transformadas por v-Ha-ras. Este compuesto bloquea la quinasa regulada por la proliferación de peroxisomas (ERK), una MAPK en hepatocitos aislados. Además, se ha demostrado que regula a la baja la expresión del intercambiador Na+/Ca2+, una proteína importante para la extrusión de calcio en miocitos cardíacos de ratas neonatales. Induce una detención reversible G2/M y G0/G1 al inhibir la actividad de la quinasa p34 (cdc2), acompañada de una mayor estabilidad de la proteína p53 en células epidérmicas y fibroblastos. También es eficaz para inhibir la regulación al alza de la molécula de adhesión intracelular-1 inducida por TNFα en células endoteliales humanas cultivadas. Inhibe la expresión de HIF-1α y VEGF a través de las vías PI3K/Akt/p70S6K1 y HDM2/p53 en células de cáncer de ovario humano. Inhibe la diferenciación suprimiendo la transducción de señales de MAPK y reduciendo el nivel del factor de transcripción API en queratinocitos humanos. Este compuesto también inhibe la proliferación de queratinocitos humanos.
In vivo Apigenin regula a la baja la producción de IL-4 en ratones BALB/C inmunizados con ovoalbúmina. Este compuesto inhibe las metástasis pulmonares de melanoma al deteriorar la interacción de las células tumorales con el endotelio. Se ha demostrado que causa un aumento significativo en el peso uterino y la concentración uterina general del receptor de estrógeno (ER)-α en ratonas (64) y también suprime el crecimiento de células de cáncer de próstata y mama a través del receptor de estrógeno β1. Este químico suprime los niveles de IGF-I en xenoinjertos de tumores de próstata y aumenta los niveles de IGFBP-3, una proteína de unión que secuestra el IGF-I en la circulación vascular. Este compuesto (12,5 mg/kg) aumenta la proliferación celular en la circunvolución dentada del hipocampo de ratones adultos.
Características Mucho más potente que el kaempferol y la miricetina en la inhibición de CT-L.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[5]
  • Líneas celulares

    WI-38, T-24, HT-1376 and PC-3 cells

  • Concentraciones

    0, 1, 5, 10, 20, 30, 40, and 50 μg/ml

  • Tiempo de incubación

    24 h

  • Método

    To measure the effect of apigenin on cell viability, the WI-38, T-24, HT-1376 and PC-3 cells were seeded in 24-well plates (1 × 105 cells/well) for 16-18 h. The cells were then treated with or without various concentrations (0, 1, 5, 10, 20, 30, 40, and 50 μg/ml) of this compound for 24 h. Each treatment was repeated 3 times. After the exposure period, the medium was removed and followed by washing the cells with PBS. The medium was then changed and incubated with 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide (MTT) solution (5 mg/ml)/well for 4 h. The medium was removed, and formazan was solubilised in isopropanol and measured spectrophotometrically at 563 nm. The percentage of viable cells was estimated by comparing them with the untreated control cells.
Estudio en animales:

[6]
  • Modelos animales

    heterozygous C57BL/TGN TRAMP mice

  • Dosificaciones

    20 and 50 μg/mouse/day

  • Administración

    p.o.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9589348/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20306120/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17493651/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19441930/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25859163/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24067903/

Validación de productos por parte del cliente

<p>Western blotting confirmed that both GLUT-1 (A) and p-Akt (B) were expressed in Hep-2 cells in different apigenin and cisplatin concentration.</p>

, , Int J Clin Exp Pathol, 2014, 7(7):3938-3.

SKH-1 mice were subjected to UVB radiation (1000 J/m2 daily, 5 days), or topical apigenin (Api, 5 μmol, in 200 μl vehicle, DMSO: acetone 1:9) was applied 1 h prior to each UVB exposure. Mice were also sham-irradiated and treated with apigenin, and the control group of mice was subjected to sham irradiation and vehicle. 24 h after the final UVB exposure, the mice were euthanized, dorsal skin was harvested, fixed in formalin and paraffin-embedded. (A) Representative Hematoxylin and Eosin (H&E) staining of skin sections (scale bar, 100 μm). (B) Quantitation of epidermal thickness (mean ± SD), *, P < 0.001; **, P< 0.0001. Three sections per mouse and 3 mice per group were evaluated.

Datos de [ , , Cell Signal, 2016, 28(5):460-468 ]

The effects of apigenin and GLUT-1 AS-ODNs on xenograft apoptosis (the second experiment), observed an under optical microscope (magnification, ×400), and the percentage of apoptotic cells in 100 cells per field was counted and used to calculate the mean apoptosis index (AI). AI, apoptotic index.

Datos de [ , , Oncol Rep, 2015, 34(4):1805-14 ]

GLUT-1 mRNA expression levels were significantly reduced in the ACC-2 human adenoid cystic carcinoma cells following treatment with increasing doses of apigenin (P<0.05), as determined by reverse transcription-quantitative polymerase chain reaction. Following treatment with 10 µM apigenin, the expression levels of GLUT-1 mRNA did not vary significantly with increasing treatment duration (P>0.05). Following treatment with 40 and 160 µM apigenin, the expression levels of GLUT-1 mRNA were significantly reduced with increasing treatment duration. *P<0.05 vs. control. GLUT-1, glucose transporter-1.

Datos de [ , , Mol Med Rep, 2015, 12(5):6461-6 ]

Sellecks Apigenin Ha sido citado por 33 Publicaciones

Apigenin inhibits lipid metabolism of hepatocellular carcinoma cells by targeting the histone demethylase KDM1A [ Phytomedicine, 2024, 135:156024] PubMed: 39341125
The Effects of Resveratrol and Apigenin on Jejunal Oxidative Injury in Ducks and on Immortalized Duck Intestinal Epithelial Cells Exposed to H2O2 [ Antioxidants (Basel), 2024, 13(5)611] PubMed: 38790716
Viscoelastic high-molecular-weight hyaluronic acid hydrogels support rapid glioblastoma cell invasion with leader-follower dynamics [ bioRxiv, 2024, 2024.04.04.588167] PubMed: 38617333
Connexin43 is associated with the progression of clear cell renal carcinoma and is regulated by tangeretin to sygergize with tyrosine kinase inhibitors [ Transl Oncol, 2023, 35:101712] PubMed: 37354638
Synergism Antiproliferative Effects of Apigenin and Naringenin in NSCLC Cells [ Molecules, 2023, 28(13)4947] PubMed: 37446609
Nao Tan Qing ameliorates Alzheimer's disease-like pathology by regulating glycolipid metabolism and neuroinflammation: A network pharmacology analysis and biological validation [ Pharmacol Res, 2022, 185:106489] PubMed: 36228869
Glycosylated modification of MUC1 maybe a new target to promote drug sensitivity and efficacy for breast cancer chemotherapy [ Cell Death Dis, 2022, 13(8):708] PubMed: 35970845
Apigenin Induced Apoptosis by Downregulating Sulfiredoxin Expression in Cutaneous Squamous Cell Carcinoma [ Oxid Med Cell Longev, 2022, 2022:8172866] PubMed: 35965686
Identification of EZH2 as Cancer Stem Cell Marker in Clear Cell Renal Cell Carcinoma and the Anti-Tumor Effect of Epigallocatechin-3-Gallate -EGCG [ Cancers -Basel, 2022, 14-174200] PubMed: 36077742
Biphasic Effect of Pirfenidone on Angiogenesis [ Chem Biol Interact, 2022, S0009-2797(22)00171-5] PubMed: 35513012

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