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Alizarin P450 (e.g. CYP17) inhibidor

Name: Alizarin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2526
Rating: 5 (4 reviews)

Cat. No.S2526

Alizarin es un colorante mordiente rojo extraído de las raíces de las plantas de rubia (Rubia tinctorum L). Este compuesto inhibe fuertemente las isoformas de P450 CYP1A1, CYP1A2 y CYP1B1 con IC50 de 6,2 μM, 10,0 μM y 2,7 μM, respectivamente, en un ensayo enzimático. También hay informes en la literatura de que este producto químico aumenta la actividad enzimática de CYP1A1 y actúa como agonista del receptor AHR en células HepG2.

Alizarin P450 (e.g. CYP17) inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 240.21

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Control de calidad

Lote: S252601 DMSO]48 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.19%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.19

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP Transferase PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Otros P450 (e.g. CYP17) Inhibidores	Apigenin Baicalein Avasimibe Naringenin Diosmetin Orteronel Benzbromarone Sodium Danshensu Naringin Piperine

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	240.21	Fórmula	C₁₄H₈O₄	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	72-48-0	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	Anthraquinonic			Smiles	C1=CC=C2C(=C1)C(=O)C3=C(C2=O)C(=C(C=C3)O)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 48 mg/mL (199.82 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.2mg/ml (5.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 24 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.34mg/ml (1.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	AhR CYP1B1 2.7 μM CYP1A1 6.2 μM CYP1A2 10.0 μM
In vitro	Alizarin inhibe débilmente CYP2A6 y CYP2E1. Este compuesto muestra una inhibición competitiva contra CYP1B1 con una K_i de 0,5 μM. Reduce la mutagenicidad de MeIQx, inducida por CYP1A2 o CYP1B1, pero no reduce eficazmente la mutación inducida por B[a]P. Este producto químico exhibe antioxidantes contra los radicales fenoxilo derivados de iodofenol, los radicales anión superóxido y la peroxidación lipídica en microsomas de hígado de rata.
In vivo	Alizarin también reduce el contenido hepático de sustancias reactivas al ácido tiobarbitúrico y el nivel sérico de alanina aminotransferasa en animales envenenados.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12379470/ [2] http://informahealthcare.com/doi/abs/10.1080/13590849762664

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