Androgen Receptor Inhibidores | Androgen Receptor Inhibitors

Nº Cat.	Nombre del producto	Información	Citas de uso del producto
S6885	Ailanthone	Ailanthone (AIL, Δ13-Dehydrochaparrinone), un componente natural contra el carcinoma hepatocelular (HCC) en Ailanthus altissima, induce la detención del ciclo celular en fase G0/G1 al disminuir la expresión de cyclins y CDKs y aumentar la expresión de p21 y p27. Este compuesto desencadena DNA damage caracterizado por la activación de la vía ATM/ATR. Induce la apoptosis que está mediada por las mitocondrias e involucra la vía de señalización PI3K/AKT en las células Huh7. Este químico es también un potente inhibidor tanto del Androgen Receptor (AR-FL) de longitud completa como de las variantes de empalme truncadas de AR constitutivamente activas (AR-Vs, AR_1-651) con IC50 de 69 nM y 309 nM, respectivamente.	Theranostics, 2024, 14(4):1371-1389
S7040	AZD3514	AZD3514 es un potente y oral regulador a la baja del receptor de andrógenos con un K_i de 2,2 μM y tiene la capacidad de reducir la expresión de la proteína AR. Fase 1.
E8277^New	GDC-2992	GDC-2992 (RO7656594, Compuesto 28A) es un degradador oralmente activo del receptor de andrógenos (AR) con un DC50 de 2,7 nM. Se une a AR y cereblon (CRBN), induciendo la ubiquitinación y degradación de AR. Este compuesto también inhibe la proliferación celular en células VCaP y exhibe potencial para reducir la resistencia al tratamiento y la recaída de la enfermedad en el cáncer de próstata.
E8283^New	ID11916	ID11916 es un antagonista oralmente disponible del receptor de andrógenos (AR) que bloquea la unión de andrógenos, la translocación nuclear del AR y la actividad transcripcional. También inhibe la PDE5 y exhibe actividad antiproliferativa. Este compuesto inhibe el crecimiento tumoral en el modelo de xenoinjerto MDA-MB-453.
E8305^New	ATC-324	ATC-324 es un potente degradador de quimera dirigida a la autofagia (AUTOTAC) del receptor de andrógenos (AR) con una DC50 de 2,05 µM. Induce la degradación autofágica-lisosomal de AR, reduce la actividad nuclear de AR y AR-V7, y causa citotoxicidad en células de cáncer de próstata AR-positivas, lo que lo hace útil para la investigación del cáncer de próstata.
E0377	CLP-3094	CLP-3094, un potente inhibidor dirigido al sitio de la función de unión 3 (BF3) del androgen receptor (AR), inhibe la actividad transcripcional del AR con una IC50 de 4 μM, también es un antagonista selectivo y potente de GPR142.
S3542	N-desMethyl EnzalutaMide	N-desMethyl EnzalutaMide (N-desmethyl MDV 3100) es el metabolito activo de Enzalutamide, un inhibidor oral del Androgen Receptor para el tratamiento del cáncer de próstata resistente a la castración.
S2246	Abiraterone Acetate	Abiraterone Acetate es una forma de sal de acetato de Abiraterone, que es un inhibidor esteroideo del citocromo CYP17 con una IC50 de 72 nM en un ensayo sin células. Abiraterone acetate es un inhibidor oral de la biosíntesis de andrógenos.	Adv Sci (Weinh), 2025, 12(31):e01284 Cancer Med, 2025, 14(9):e70855 Cells, 2024, 13(19)1622
S1123	Abiraterone	Abiraterone es un potente inhibidor de CYP17 con una IC50 de 2 nM en un ensayo sin células. Este compuesto es un inhibidor de la biosíntesis de Androgen.	Cancer Res, 2023, 83(8):1361-1380 Cancer Cell, 2021, S1535-6108(21)00659-0 Cancers (Basel), 2021, 13(16)3959
S1353	Ketoconazole	Ketoconazole inhibe la ciclosporina oxidasa y la testosterona 6 beta-hidroxilasa con una IC50 de 0.19 mM y 0.22 mM, respectivamente. Este compuesto es un inhibidor de la biosíntesis de andrógenos.	Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09755-9 Mol Oncol, 2025, 10.1002/1878-0261.13799 Discov Oncol, 2024, 15(1):709
S1304	Megestrol Acetate	Megestrol acetate (BDH1298, SC10363) es un progestágeno sintético, utilizado para tratar el cáncer de mama y la pérdida de apetito.	iScience, 2024, 27(10):110862 J Pers Med, 2022, 12(2)258 Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
S9667	Inobrodib (CCS-1477)	Inobrodib (CCS1477; CBP-IN-1; CBP/p300-IN-4) es un inhibidor potente y selectivo del p300/CBP bromodomain. CCS1477 actúa inhibiendo la expresión y función del Androgen Receptor (AR), así como inhibiendo c-Myc.	Nat Genet, 2025, 57(10):2468-2481 Nat Commun, 2025, 16(1):4133 PLoS Pathog, 2025, 21(9):e1013073
S1195	Orteronel	Orteronel (TAK-700) es un inhibidor potente y altamente selectivo de la 17,20-liasa humana con una IC50 de 38 nM, que exhibe una selectividad >1000 veces mayor sobre otros CYP (por ejemplo, 11-hidroxilasa y CYP3A4). Este compuesto es un inhibidor de la biosíntesis de andrógenos. Fase 3.	Toxicol Appl Pharmacol, 2023, 475:116638 Drug Metab Dispos, 2017, 45(6):635-645 Biochem Biophys Res Commun, 2016, 477(4):1005-10
S0097	(S,R,S)-AHPC (MDK7526)	(S,R,S)-AHPC (MDK7526, VH032-NH2, VHL ligand 1) es el ligando VHL basado en VH032 utilizado en el reclutamiento de la proteína de von Hippel-Lindau (VHL). (S,R,S)-AHPC es potencialmente útil para la degradación dirigida del Androgen Receptor. (S,R,S)-AHPC puede conectarse al ligando para proteínas como BCR-ABL1 mediante un enlazador para formar PROTACs como GMB-475. GMB-475 induce la degradación de BCR-ABL1 con una IC50 de 1,11 μM en células Ba/F3.