Name: Megestrol Acetate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1304
Rating: 5 (11 reviews)

Saltar a

Control de calidad

Lote: Pureza: 99.83%

99.83

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Otros Estrogen/progestogen Receptor Inhibidores	Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Vepdegestrant (ARV-471) MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol G15 Endoxifen HCl Licochalcone A Chrysin Pregnenolone

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	384.51	Fórmula	C₂₄H₃₂O₄	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	595-33-5	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	BDH1298, SC10363			Smiles	CC1=CC2C(CCC3(C2CCC3(C(=O)C)OC(=O)C)C)C4(C1=CC(=O)CC4)C

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 76 mg/mL (197.65 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 21 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 25 mg/mL (65.01 mM) Calentado con baño de agua a 50°C; Ultrasonido;
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 19 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.000mg/ml (2.60mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.950mg/ml (2.47mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 19 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.475mg/ml (1.24mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	progestogen Receptor Androgen Receptor
In vitro	Megestrol acetate inhibe la expresión de la aromatasa citoplasmática a través de la C/EBP f nuclear en el hipocampo de rata isquémico inducido por lesión por reperfusión. Megestrol acetate aumenta significativamente la proliferación, migración y diferenciación adipogénica de las células madre derivadas del tejido adiposo (ASC) de manera dosis-dependiente. Megestrol acetate también regula al alza los genes corriente abajo del receptor de glucocorticoides (GR) en las ASC.
In vivo	Megestrol acetate disminuye significativamente las concentraciones circulantes de estradiol (E2) y testosterona (T) en peces hembra o de 11-cetotestosterona (11-KT) en peces macho. La exposición a Megestrol acetate regula significativamente a la baja la transcripción de ciertos genes a lo largo del eje hipotalámico-hipofisario-gonadal (HPG). Megestrol acetate produce un deterioro progresivo en la tolerancia a la glucosa, con un aumento significativo en las concentraciones medias de glucosa plasmática en ayunas y una disminución en las tasas medias de aclaramiento de glucosa plasmática después de 6 y 12 meses de tratamiento en gatos. Megestrol acetate también produce una disminución progresiva tanto en las concentraciones de cortisol plasmático en reposo como en las concentraciones de cortisol después de la estimulación con ACTH en gatos. Megestrol acetate (50 mg/kg/día) durante 9 días aumenta significativamente la ingesta de alimentos y agua en comparación con los controles no tratados. Megestrol acetate (50 mg/kg/día) aumenta significativamente (90-140%) las concentraciones de neuropéptido Y en el núcleo arqueado (donde se sintetiza el neuropéptido Y), en el área hipotalámica lateral (a través de la cual se proyectan las neuronas arqueadas) y en el área preóptica medial, el núcleo ventromedial y el núcleo dorsomedial en ratas.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21114983/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25972147/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24647012/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3039622/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7883035/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT05332483	Terminated	Endometrial Cancer	Sunnybrook Health Sciences Centre\|Ontario Institute for Cancer Research	July 5 2022	Phase 1
NCT00439101	Completed	Malnourished Children With Cancer	University of British Columbia\|University of Alberta	April 2007	Not Applicable
NCT00507949	Completed	Chronic Obstructive Pulmonary Disease	Rottapharm Spain	October 2006	Phase 2

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Megestrol Acetate Estrogen/progestogen Receptor inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 384.51