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Kaempferol Estrogen/progestogen Receptor modulador

Cat. No.S2314

Kaempferol, un flavonol natural, funciona como un agonista inverso de ERRα y ERRγ. Inhibe la religación de ADN catalizada por la topoisomerasa I y también puede inhibir la actividad de la Fatty Acid Synthase.
Kaempferol Estrogen/progestogen Receptor modulador Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 286.23

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.86%
99.86

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares Tipo de ensayo Concentración Tiempo de incubación Formulación Descripción de la actividad PMID
HEK293 FS cells Function assay Inhibition of NOX4 expressed in HEK293 FS cells assessed as H2O2 production by H2O2/Tyr/LPO assay, IC50=1.2 μM
human HeLa cells Function assay Inhibition of MRP1 transfected in human HeLa cells assessed as inhibition of [3H]LTC4 transport by rapid filtration assay, Ki=2.4 μM
human MV4-11 cells Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human MV4-11 cells harboring FLT3 mutation after 72 hrs by tetrazolium based Ez CyTox cell viability assay, GI50=3.34 μM
MDCK cells Function assay Inhibition of BCRP expressed in MDCK cells using Hoechst 33342 staining, IC50=4.7 μM
human MDA-kb2 cells Function assay Antagonist activity at androgen receptor in human MDA-kb2 cells assessed as inhibition of DHT-induced luciferase activity by luciferase reporter gene assay, IC50=9.7 μM
B16-4A5 cells Function assay Inhibition of melanogenesis in theophylline-stimulated mouse B16-4A5 cells after 72 hrs, IC50=20 μM
human HL60 cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human HL60 cells assessed as cell survival at 50 uM after 72 hrs by CCK8 assay
mouse 3T3L1 cells Function assay Inhibition of AMPK-mediated adipocyte differentiation in mouse 3T3L1 cells
mouse RAW264.7 cells Function assay Antiinflammatory activity in LPS-stimulated mouse RAW264.7 cells assessed as nitrite level at 1 to 100 uM after 24 hrs by Griess method
mouse L929 cells Function assay Inhibition of recombinant human TNF-alpha-induced cytotoxicity of mouse L929 cells assessed as survivality treated with drug after 2 hrs of TNFalpha treatment
human U87 cells Cytotoxicity assay 5-40 μM 72 h Cytotoxicity against human U87 cells assessed as reduction in cell viability at 5 to 40 uM after 72 hrs by MTT assay
human A549 cells Cytotoxicity assay 5-40 μM 72 h Cytotoxicity against human A549 cells assessed as reduction in cell viability at 5 to 40 uM after 72 hrs by MTT assay
human MCF7 cells Cytotoxicity assay 5-40 μM 72 h Cytotoxicity against human MCF7 cells assessed as reduction in cell viability at 5 to 40 uM after 72 hrs by MTT assay
MDA-MB-231 cells Cytotoxicity assay 5-40 μM 72 h Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells assessed as reduction in cell viability at 5 to 40 uM after 72 hrs by MTT assay
MDCK cells Function assay 50 μM Antiviral activity against influenza A virus H1N1 A/PR/8/34 infected in MDCK cells assessed as reduction in fluorescence positive cells at 50 uM immunofluorescence assay
human NCI-H2126 cells Cytotoxicity assay 5-40 μM 72 h Cytotoxicity against human NCI-H2126 cells assessed as reduction in cell viability at 5 to 40 uM after 72 hrs by MTT assay
human SMMC7721 cells Cytotoxicity assay 5-40 μM 72 h Cytotoxicity against human SMMC7721 cells assessed as reduction in cell viability at 5 to 40 uM after 72 hrs by MTT assay
human PANC1 cells Cytotoxicity assay 5-40 μM 72 h Cytotoxicity against human PANC1 cells assessed as reduction in cell viability at 5 to 40 uM after 72 hrs by MTT assay
human BxPC3 cells Cytotoxicity assay 5-40 μM 72 h Cytotoxicity against human BxPC3 cells assessed as reduction in cell viability at 5 to 40 uM after 72 hrs by MTT assay
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 286.23 Fórmula

C15H10O6

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 520-18-3 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Solubilidad

In vitro
Lote:

Ethanol : 28 mg/mL

DMSO : 27 mg/mL (94.32 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
ERRα
ERRγ
Topo I
fatty acid synthase
Referencias

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT05073523 Completed
Healthy
Chalmers University of Technology
September 27 2021 Not Applicable

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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