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G15 Estrogen/progestogen Receptor antagonista

Name: G15
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6651
Rating: 5 (7 reviews)

Cat. No.S6651

G15 es un antagonista selectivo y de alta afinidad permeable a las células del G-protein coupled estrogen receptor 1 (GPER, GPR30) con una afinidad de aproximadamente 20 nM que no muestra afinidad por ERα y ERβ a concentraciones de hasta 10 μM.

G15 Estrogen/progestogen Receptor antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 370.24

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Control de calidad

Lote: S665101 DMSO]74 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.35%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.35

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Otros Estrogen/progestogen Receptor Inhibidores	Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Vepdegestrant (ARV-471) MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol Endoxifen HCl Licochalcone A Chrysin Pregnenolone AZD9496

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	370.24	Fórmula	C₁₉H₁₆BrNO₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	1161002-05-6	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	GRB-G15			Smiles	C1C=CC2C1C(NC3=CC=CC=C23)C4=CC5=C(C=C4Br)OCO5

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 74 mg/mL (199.87 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.300mg/ml (8.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 66 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.300mg/ml (8.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 66 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	GPER
In vitro	G15 inhibe la proliferación mediada por GPER estimulada por 17β-estradiol (E2) en las líneas celulares A549 y H1793. Este compuesto inhibe la respuesta de GPER estimulada por E2 y G1 en las líneas celulares A549 y H1793.
In vivo	G15 disminuye el número de nódulos tumorales y el índice tumoral aumentados por el grupo E2 o G1 en ratones con adenocarcinoma inducido por uretano.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28877783/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19430488/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT02518932	Unknown status	Insulin Resistance	Elahi Dariush PhD\|ICON plc\|Massachusetts General Hospital\|National Institute on Aging (NIA)	March 2015	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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