G15

N.º de catálogoS6651 Lote:S665101

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Datos técnicos

Fórmula

C19H16BrNO2
Peso molecular 370.24 Número CAS 1161002-05-6
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 74 mg/mL (199.87 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 3.300mg/ml (8.91mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 66 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 3.300mg/ml (8.91mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 66 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción G15 es un antagonista selectivo y de alta afinidad permeable a las células del G-protein coupled estrogen receptor 1 (GPER, GPR30) con una afinidad de aproximadamente 20 nM que no muestra afinidad por ERα y ERβ a concentraciones de hasta 10 μM.
Objetivos
GPER
In vitro

G15 inhibe la proliferación mediada por GPER estimulada por 17β-estradiol (E2) en las líneas celulares A549 y H1793. Este compuesto inhibe la respuesta de GPER estimulada por E2 y G1 en las líneas celulares A549 y H1793.
In vivo

G15 disminuye el número de nódulos tumorales y el índice tumoral aumentados por el grupo E2 o G1 en ratones con adenocarcinoma inducido por uretano.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    A549, H1793 cell lines

  • Concentraciones

    0.1 μM, 1 μM, 10 μM

  • Tiempo de incubación

    2 days

  • Método

    To investigate the effects of G15 on tumor cell proliferation, the growth of A549 and H1793 cells is examined using the CCK-8 assay after administering 1, 10, and 100 nM selective agonist G1 and 1, 10, and 100 nM E2, and 10 nM E2 with 0.1, 1, and 10 μM Ful and 10 nM G1 with 0.1, 1, and 10 μM this compound.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28877783/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19430488/

Sellecks G15 Ha sido citado por 7 Publicaciones

Ginsenoside Rd Activates Ciliary Beat Frequency via Estrogen Receptor β and P2X7 Receptor [ Biol Pharm Bull, 2025, 48(5):657-671] PubMed: 40399102
YAP-mediated GPER signaling impedes proliferation and survival of prostate epithelium in benign prostatic hyperplasia [ iScience, 2024, 27(3):109125] PubMed: 38420594
GPER/PKA-Dependent Enhancement of Hormone-Sensitive Lipase Phosphorylation in 3T3-L1 Adipocytes by Piceatannol [ Nutrients, 2023, 16(1)38] PubMed: 38201867
Icariin inhibits hypertrophy by regulation of GPER1 and CaMKII/HDAC4/MEF2C signaling crosstalk in ovariectomized mice [ Chem Biol Interact, 2023, 10.1016/j.cbi.2023.110728] PubMed: 37739049
Casein kinase 1 controls the shuttling of epidermal growth factor receptor and estrogen receptor in endometrial carcinoma induced by breast cancer hormonal therapy: Relevance of GPER1/Src [ Cell Signal, 2023, 108:110733] PubMed: 37257767
Effects of neural-derived estradiol on actin polymerization and synaptic plasticity-related proteins in prefrontal and hippocampal cells of mice [ Steroids, 2021, 177:108935] PubMed: 34715132
Promotion effects of mono-2-ethyhexyl phthalate (MEHP) on migration and invasion of human melanoma cells via activation of TGF-β signals. [ Cell Biochem Funct, 2020, 38(1):38-46] PubMed: 31667872

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