solo para uso en investigación

Pregnenolone Estrogen/progestogen Receptor modulador

Cat. No.S1914

Pregnenolone (3β-Hidroxi-5-pregnen-20-ona) es una hormona esteroidea endógena, utilizada en el tratamiento de la fatiga, la enfermedad de Alzheimer, traumatismos y lesiones.
Pregnenolone Estrogen/progestogen Receptor modulador Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 316.48

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.85%
99.85

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 316.48 Fórmula

C21H32O2

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 145-13-1 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos 3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one Smiles CC(=O)C1CCC2C1(CCC3C2CC=C4C3(CCC(C4)O)C)C

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 22 mg/mL (69.51 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 22 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
progestogen Receptor
In vitro

Pregnenolone induce un gran aumento, relacionado con la dosis, tanto de la velocidad como de la extensión del ensamblaje de tubulina inducido por MAP2, mientras que la progesterona, inactiva per se, contrarrestó el efecto estimulante de este compuesto. El ensamblaje de microtúbulos aumentado por este compuesto produce una estructura completamente normal. Preserva la abundancia de microtúbulos y promueve el movimiento celular durante la epibolia. Este químico resulta en una reducción dramática en la localización nuclear de GR en la línea celular de hipocampo de ratón (HT-22). Tiene efectos neuroprotectores contra la neuropatología tanto por glutamato como por proteína beta amiloide.

In vivo

Pregnenolone mantiene su actividad proliferativa in vivo y estimula el crecimiento de xenoinjertos tumorales LNCaP en ratones SCID machos intactos, así como en animales castrados. Se demuestra que este compuesto activa la transcripción a través del receptor de andrógenos (AR) de LNCaP, pero no del AR de tipo salvaje. Resulta en una disminución significativa de la acumulación de astrocitos en la proximidad de la herida y en una disminución de la incorporación de bromodeoxiuridina en astrocitos reactivos de ratas. La administración de este químico resulta en elevaciones de neuroesteroides posteriores como la alopregnanolona, una molécula con efectos neuroprotectores que también aumenta la neurogénesis, disminuye la apoptosis y la inflamación, modula el eje hipotalámico-pituitario-adrenal y aumenta marcadamente las respuestas de los receptores GABA(A). Eleva el sulfato de pregnenolona, un neuroesteroide que modula positivamente los receptores NMDA.

Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11179903/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10221674/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21756978/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT05781009 Recruiting
Alcohol Use Disorder
Yale University|National Institute on Alcohol Abuse and Alcoholism (NIAAA)
January 8 2024 Phase 2
NCT05903716 Recruiting
Acne Vulgaris
Marmara University
September 15 2022 --
NCT04791124 Unknown status
Down Syndrome
Parc de Salut Mar|Aelis Farma|Starlab
January 11 2021 --
NCT03801629 Completed
Drug Effect
Yale University
September 12 2019 Phase 1
NCT03953612 Completed
Cocaine-Related Disorders
Yale University|National Institute on Drug Abuse (NIDA)
March 12 2019 Early Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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