solo para uso en investigación

AZD9496 Estrogen/progestogen Receptor inhibidor

Name: AZD9496
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8372
Rating: 5 (4 reviews)

Cat. No.S8372

AZD9496 es un inhibidor oral del estrogen receptor que bloquea el crecimiento de tumores mamarios ER-positivos y ESR1 mutantes en modelos preclínicos.

AZD9496 Estrogen/progestogen Receptor inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 442.47

Saltar a

Control de calidad

Lote: S837201 DMSO]88 mg/mL]false]Ethanol]88 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.78%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.78

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Otros Estrogen/progestogen Receptor Inhibidores	Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Vepdegestrant (ARV-471) MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol G15 Endoxifen HCl Licochalcone A Chrysin Pregnenolone

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	442.47	Fórmula	C₂₅H₂₅F₃N₂O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1639042-08-2	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC1CC2=C(C(N1CC(C)(C)F)C3=C(C=C(C=C3F)C=CC(=O)O)F)NC4=CC=CC=C24

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 88 mg/mL (198.88 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 88 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	estrogen receptor
In vitro	AZD9496 mostró una unión equipotente en pmol/L a ambas isoformas ERα y ERβ. Este compuesto se dirige directamente a ERα para la regulación a la baja in vitro. Y también antagoniza y regula a la baja el ER mutante in vitro e in vivo. Las IC50 de unión a ERα, regulación a la baja de ERα y antagonismo de ERα para este químico son 0,82, 0,14 y 0,28 nM, respectivamente.
In vivo	AZD9496 mostró una alta biodisponibilidad oral en tres especies (F% 63, 91 y 74, rata, ratón y perro, respectivamente) con un volumen y una depuración generalmente bajos en todas las especies, aunque una depuración mayor en ratón. Este compuesto es un potente inhibidor oral del crecimiento del tumor mamario in vivo. Causa regresiones tumorales en combinación con la vía PI3K y los inhibidores de CDK4/6 y en un modelo ER+ de resistencia privado de estrógenos. Este efecto fue acompañado por una disminución dependiente de la dosis en los niveles de proteína PR. Este químico está siendo evaluado actualmente en un ensayo clínico de fase I.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27020862/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT03236974	Completed	Postmenopausal Women With ER+ HER2- Primary Breast Cancer	AstraZeneca	October 5 2017	Phase 1
NCT02248090	Completed	ER+ HER2- Advanced Breast Cancer	AstraZeneca	October 22 2014	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):