AZD9496

N.º de catálogoS8372 Lote:S837201

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Datos técnicos

Fórmula

C25H25F3N2O2
Peso molecular 442.47 Número CAS 1639042-08-2
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 88 mg/mL (198.88 mM)
Ethanol 88 mg/mL (198.88 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción AZD9496 es un inhibidor oral del estrogen receptor que bloquea el crecimiento de tumores mamarios ER-positivos y ESR1 mutantes en modelos preclínicos.
Objetivos
estrogen receptor
In vitro

AZD9496 mostró una unión equipotente en pmol/L a ambas isoformas ERα y ERβ. Este compuesto se dirige directamente a ERα para la regulación a la baja in vitro. Y también antagoniza y regula a la baja el ER mutante in vitro e in vivo. Las IC50 de unión a ERα, regulación a la baja de ERα y antagonismo de ERα para este químico son 0,82, 0,14 y 0,28 nM, respectivamente.
In vivo

AZD9496 mostró una alta biodisponibilidad oral en tres especies (F% 63, 91 y 74, rata, ratón y perro, respectivamente) con un volumen y una depuración generalmente bajos en todas las especies, aunque una depuración mayor en ratón. Este compuesto es un potente inhibidor oral del crecimiento del tumor mamario in vivo. Causa regresiones tumorales en combinación con la vía PI3K y los inhibidores de CDK4/6 y en un modelo ER+ de resistencia privado de estrógenos. Este efecto fue acompañado por una disminución dependiente de la dosis en los niveles de proteína PR. Este químico está siendo evaluado actualmente en un ensayo clínico de fase I.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    MCF-7 cells

  • Concentraciones

    100 nM

  • Tiempo de incubación

    0, 10, 20, 30, 40, 50 h

  • Método

    Cells were grown in steroid-free conditions in SILAC media containing 13C615N4 L-arginine to label ERα peptide as "heavy" and then switched to grow in media containing unlabeled l-arginine to label newly synthesized protein as "normal" with 0.1% DMSO, 300 nmol/L tamoxifen, 100 nmol/L this compound for the time indicated.
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    Sexually immature female Han Wistar rats

  • Dosificaciones

    5 and 25 mg/kg once daily

  • Administración

    by oral gavage

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27020862/

Validación de productos por parte del cliente

Kaempferol and ER /PR inhibitor suppress the migration and Rho activity of MCF-7 cells. Notes: (A) MCF-7 ER +/PR+ breast cancer cells were allowed to migrate in response to 20 μmol/L kaempferol and/or 0.1 nmol/L AZD9496 (ER inhibitor) and 200 μmol/L PR inhibitor for 6 h. Results are presented as mean ± SD of 5 independent experiments. (B, C) MCF-7 cells were incubated with 20 μmol/L kaempferol and/or 0.1 nmol/L AZD9496 and 200 μmol/L MA for 1 h, and then subjected to the RhoA (B) and Rac1 (C) activity assays. The relative levels of Rho activity were normalized to the average value of controls. Results are presented as mean ± SD of 3 independent experiments. Abbreviations: AZD, AZD9496; Ctrl, control; ER, estrogen receptor; MA; ns, no significance; PR, progesterone receptor.

, , Onco Targets Ther, 2017, 10: 4809–4819

Sellecks AZD9496 Ha sido citado por 4 Publicaciones

Estrogen Inhibits the Phenotypic Switching of Vascular Smooth Muscle Cells through ER-α/CREB in Aortic Dissection [ ACS Omega, 2025, 10(15):15256-15271] PubMed: 40290976
SCR-6852, an oral and highly brain-penetrating estrogen receptor degrader (SERD), effectively shrinks tumors both in intracranial and subcutaneous ER + breast cancer models [ Breast Cancer Res, 2023, 25(1):96] PubMed: 37580832
G1T48, an oral selective estrogen receptor degrader, and the CDK4/6 inhibitor lerociclib inhibit tumor growth in animal models of endocrine-resistant breast cancer. [ Breast Cancer Res Treat, 2020, 10.1007/s10549-020-05575-9] PubMed: 32130619
low dose of kaempferol suppresses the migration and invasion of triple-negative breast cancer cells by downregulating the activities of rhoa and rac1 [Li S Onco Targets Ther, 2017, 10:4809-4819] PubMed: 29042792

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