solo para uso en investigación
Cat. No.S4054
| Dianas relacionadas | Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR |
|---|---|
| Otros Androgen Receptor Inhibidores | Bavdegalutamide (ARV-110) RU58841 EPI-001 Galeterone Cyproterone Acetate 3,3'-Diindolylmethane Ailanthone Proxalutamide (GT0918) AZD3514 Chlormadinone acetate |
| Peso molecular | 416.57 | Fórmula | C24H32O4S |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | |
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| Nº CAS | 52-01-7 | Descargar SDF | Almacenamiento de soluciones madre |
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| Sinónimos | N/A | Smiles | CC(=O)SC1CC2=CC(=O)CCC2(C3C1C4CCC5(C4(CC3)C)CCC(=O)O5)C | ||
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In vitro |
DMSO
: 83 mg/mL
(199.24 mM)
Ethanol : 27 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| Targets/IC50/Ki |
Androgen Receptor
77 nM
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| In vitro |
Spironolactone es un fuerte antagonista de AR (IC50 ~ 77 nM), un antagonista débil de GR (IC50 ~ 2,4 μM) y un agonista débil de PR (EC50 ~ 740 nM). Este compuesto inhibe la unión de androstanolona en núcleos de próstata de rata y la unión específica de androstanolona en el citosol de próstata de rata.
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| In vivo |
Spironolactone (1 mg/día) ejerce actividad antiandrogénica en ratas. Un único pretratamiento de este compuesto (1 mg/rata) inhibe la captación específica y saturable de hormona en la próstata inducida por la administración de una dosis trazadora de [3H]testosterone.
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Referencias |
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(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)
| Número NCT | Reclutamiento | Condiciones | Patrocinador/Colaboradores | Fecha de inicio | Fases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06021860 | Not yet recruiting | Edema Due to Heart Failure or Cirrhosis |
CMP Development LLC |
June 2024 | Phase 4 |
| NCT06204640 | Not yet recruiting | Atrial Fibrillation Recurrent |
University Hospital Caen |
March 1 2024 | Phase 3 |
| NCT05807139 | Recruiting | Alcohol Use Disorder |
National Institute on Drug Abuse (NIDA)|National Institutes of Health Clinical Center (CC) |
July 13 2023 | Phase 1 |
| NCT05092984 | Recruiting | Rheumatoid Arthritis |
University Hospital Strasbourg France |
June 22 2022 | Phase 3 |
| NCT04723862 | Recruiting | Hyperandrogenism|Polycystic Ovary Syndrome|Puberty |
University of Virginia|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD) |
November 12 2021 | Early Phase 1 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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