solo para uso en investigación

Spironolactone Androgen Receptor antagonista

Cat. No.S4054

Spironolactone es un potente antagonista del Androgen Receptor con una IC50 de 77 nM.
Spironolactone Androgen Receptor antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 416.57

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.80%
99.80

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 416.57 Fórmula

C24H32O4S

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 52-01-7 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles CC(=O)SC1CC2=CC(=O)CCC2(C3C1C4CCC5(C4(CC3)C)CCC(=O)O5)C

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 83 mg/mL (199.24 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 27 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
Androgen Receptor
77 nM
In vitro
Spironolactone es un fuerte antagonista de AR (IC50 ~ 77 nM), un antagonista débil de GR (IC50 ~ 2,4 μM) y un agonista débil de PR (EC50 ~ 740 nM). Este compuesto inhibe la unión de androstanolona en núcleos de próstata de rata y la unión específica de androstanolona en el citosol de próstata de rata.
In vivo
Spironolactone (1 mg/día) ejerce actividad antiandrogénica en ratas. Un único pretratamiento de este compuesto (1 mg/rata) inhibe la captación específica y saturable de hormona en la próstata inducida por la administración de una dosis trazadora de [3H]testosterone.
Referencias

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT06021860 Not yet recruiting
Edema Due to Heart Failure or Cirrhosis
CMP Development LLC
June 2024 Phase 4
NCT06204640 Not yet recruiting
Atrial Fibrillation Recurrent
University Hospital Caen
March 1 2024 Phase 3
NCT05807139 Recruiting
Alcohol Use Disorder
National Institute on Drug Abuse (NIDA)|National Institutes of Health Clinical Center (CC)
July 13 2023 Phase 1
NCT05092984 Recruiting
Rheumatoid Arthritis
University Hospital Strasbourg France
June 22 2022 Phase 3
NCT04723862 Recruiting
Hyperandrogenism|Polycystic Ovary Syndrome|Puberty
University of Virginia|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD)
November 12 2021 Early Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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