Spironolactone

N.º de catálogoS4054 Lote:S405403

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Datos técnicos

Fórmula

C24H32O4S
Peso molecular 416.57 Número CAS 52-01-7
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 83 mg/mL (199.24 mM)
Ethanol 27 mg/mL (64.81 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 4.150mg/ml (9.96mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 83 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.510mg/ml (1.22mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Spironolactone es un potente antagonista del Androgen Receptor con una IC50 de 77 nM.
Objetivos
Androgen Receptor
77 nM
In vitro Spironolactone es un fuerte antagonista de AR (IC50 ~ 77 nM), un antagonista débil de GR (IC50 ~ 2,4 μM) y un agonista débil de PR (EC50 ~ 740 nM). Este compuesto inhibe la unión de androstanolona en núcleos de próstata de rata y la unión específica de androstanolona en el citosol de próstata de rata.
In vivo Spironolactone (1 mg/día) ejerce actividad antiandrogénica en ratas. Un único pretratamiento de este compuesto (1 mg/rata) inhibe la captación específica y saturable de hormona en la próstata inducida por la administración de una dosis trazadora de [3H]testosterone.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=20650892
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=4376096

Validación de productos por parte del cliente

(h and i) Triptolide inhibits transcription. After exposure to triptolide (1 μm), spironolactone (10 μm), actinomycin D (2 μm, transcription inhibitor used as a positive control) or DMSO for 6 h, the global RNA synthesis was evaluated by the measurement of 5-EU incorporation. The figure shows representative merged pictures of DAPI and 5-EU signal. The intensity of the signal was evaluated through fluorescence microscopy (h) and quantified with the CellProfiler Software. Triptolide but not spironolactone inhibits global transcription.

Datos de [ , , Leukemia, 2018, 32(1):111-119 ]

(A, B) Indicated HIV-1 latency cells (A. J-LAT 10.6; B. CA5) were treated with levosimendan or spironolactone (5, 10, or 20 μM) in combination with TNFα (10 ng/ml). After 24 hr, mRNA was extracted, and reverse transcribed to cDNA for measurement of HIV-1 initiated or elongated (proximal [Pro], intermediate [Int], and distal [Dis]) transcripts by qPCR. Results were normalized to DMSO control. Values represent the mean ± s.d. (n = 4-6).

Datos de [ , , Antiviral Res, 2017, 146:76-85 ]

Sellecks Spironolactone Ha sido citado por 18 Publicaciones

Proteogenomic characterization of non-functional pancreatic neuroendocrine tumors unravels clinically relevant subgroups [ Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14] PubMed: 40185092
The macrophage-intrinsic MDA5/IRF5 axis drives HIV-1 intron-containing RNA-induced inflammatory responses [ J Clin Invest, 2025, 135(16)e187663] PubMed: 40493408
Polypharmacological profiling across protein target families and cellular pathways using the multiplexed cell-based assay platform safetyProfiler reveals efficacy, potency and side effects of drugs [ Biomed Pharmacother, 2024, 180:117523] PubMed: 39405910
Profiling of ERBB receptors and downstream pathways reveals selectivity and hidden properties of ERBB4 antagonists [ iScience, 2024, 27(2):108839] PubMed: 38303712
Glucocorticoids Selectively Inhibit Hippocampal CA1 Pyramidal Neurons Activity Through HCN Channels [ Int J Mol Sci, 2024, 25(22)11971] PubMed: 39596039
Pannexin 1 and pannexin 3 differentially regulate the cancer cell properties of cutaneous squamous cell carcinoma [ J Physiol, 2024, 10.1113/JP286172] PubMed: 39560179
An Integrated Approach of Bioassays and Non-Target Screening for the Assessment of Endocrine-Disrupting Activities in Tap Water and Identification of Novel Endocrine-Disrupting Chemicals [ Toxics, 2024, 12(4)247] PubMed: 38668470
LP-284, a small molecule acylfulvene, exerts potent antitumor activity in preclinical non-Hodgkin's lymphoma models and in cells deficient in DNA damage repair [ Oncotarget, 2023, 14:597-611] PubMed: 37306526
NR3C2 inhibits the proliferation of colorectal cancer via regulating glucose metabolism and phosphorylating AMPK [ J Cell Mol Med, 2023, 27(8):1069-1082] PubMed: 36950803
Direct actions of dapagliflozin and interactions with LCZ696 and spironolactone on cardiac fibroblasts of patients with heart failure and reduced ejection fraction [ ESC Heart Fail, 2022, 10.1002/ehf2.14186] PubMed: 36303443

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