Name: Flutamide
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1908
Rating: 5 (20 reviews)

Saltar a

Control de calidad

Lote: Pureza: 99.96%

99.96

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Otros Androgen Receptor Inhibidores	Bavdegalutamide (ARV-110) RU58841 EPI-001 Galeterone Cyproterone Acetate 3,3'-Diindolylmethane Ailanthone Proxalutamide (GT0918) AZD3514 Chlormadinone acetate

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	276.21	Fórmula	C₁₁H₁₁F₃N₂O₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	13311-84-7	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	SCH-13521			Smiles	CC(C)C(=O)NC1=CC(=C(C=C1)[N+](=O)[O-])C(F)(F)F

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 55 mg/mL (199.12 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 55 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.750mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 55 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.350mg/ml (4.89mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 27 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Androgen Receptor 55 nM(Ki)
In vitro	Flutamide (Eulexin) es un fármaco antiandrógeno. Su metabolito activo, Flutamide-OH, se une directamente al Androgen Receptor de la hipófisis anterior de rata con valores de K_i de 55 nM. Este compuesto no afecta la proliferación de un clon sensible a andrógenos de las células de carcinoma mamario de ratón Shionogi SC-l 15 en cultivo, mostrando solo un efecto antiandrogénico, pero no un efecto androgénico. Proporciona tratamiento para el cáncer de próstata cuando se usa junto con leuprolida.
Ensayo de quinasa	Ensayo del receptor de andrógenos
Ensayo de quinasa	Las alícuotas de 100 μl de citosol se incuban a 0-4°C durante 18 h con 100 μl de la concentración saturante indicada de [³H]T en presencia o ausencia de concentraciones crecientes de T no marcada, DHT, Flutamide (FLU) o este compuesto (FLU-OH). Al final de la incubación, la T libre y unida se separa mediante la adición de 200 μl de carbón dextrán recubierto (1 % de carbón, 0,1 % de dextrano T-70, 0,1 % de gelatina, 1,5 mM de EDTA y 50 mM de Tris (pH 7,4)) durante 15 min antes de la centrifugación a 2300 × g durante otros 15 min a 0-4°C. Las alícuotas (350 μl) del sobrenadante se transfieren a viales de centelleo con 10 ml de una solución acuosa de recuento antes de contar en un contador Beckman LS 330.
In vivo	La Flutamide provoca una marcada reducción del peso de la próstata ventral de rata de 319 mg a 245 mg. Una combinación de este compuesto y un agonista de LHRH induce un efecto aditivo con una disminución del peso de la próstata a 101 mg y una marcada caída de la actividad ODC prostática.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3956856/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2462135/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2503724/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2838689/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT01889199	Completed	Polycystic Ovary Syndrome (PCOS)	University of California Los Angeles\|Oregon Health and Science University	April 2013	Phase 2
NCT02341404	Completed	Prostate Cancer	Lidds AB\|Uppsala University	May 2012	Phase 2
NCT00006214	Completed	Prostate Cancer	Alliance for Clinical Trials in Oncology\|National Cancer Institute (NCI)	August 2000	Phase 2

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Flutamide Androgen Receptor antagonista

Estructura química

Peso molecular: 276.21