Flutamide

N.º de catálogoS1908 Lote:S190802

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Datos técnicos

Fórmula

C11H11F3N2O3
Peso molecular 276.21 Número CAS 13311-84-7
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 55 mg/mL (199.12 mM)
Ethanol 55 mg/mL (199.12 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Flutamide (SCH-13521) es un fármaco antiandrógeno, cuyo metabolito activo se une al Androgen Receptor con valores de Ki de 55 nM, y este compuesto se utiliza principalmente para tratar el cáncer de próstata.
Objetivos
Androgen Receptor
55 nM(Ki)
In vitro Flutamide (Eulexin) es un fármaco antiandrógeno. Su metabolito activo, Flutamide-OH, se une directamente al Androgen Receptor de la hipófisis anterior de rata con valores de Ki de 55 nM. Este compuesto no afecta la proliferación de un clon sensible a andrógenos de las células de carcinoma mamario de ratón Shionogi SC-l 15 en cultivo, mostrando solo un efecto antiandrogénico, pero no un efecto androgénico. Proporciona tratamiento para el cáncer de próstata cuando se usa junto con leuprolida.
In vivo La Flutamide provoca una marcada reducción del peso de la próstata ventral de rata de 319 mg a 245 mg. Una combinación de este compuesto y un agonista de LHRH induce un efecto aditivo con una disminución del peso de la próstata a 101 mg y una marcada caída de la actividad ODC prostática.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:[1]
  • Ensayo del receptor de andrógenos

    Las alícuotas de 100 μl de citosol se incuban a 0-4°C durante 18 h con 100 μl de la concentración saturante indicada de [³H]T en presencia o ausencia de concentraciones crecientes de T no marcada, DHT, Flutamide (FLU) o este compuesto (FLU-OH). Al final de la incubación, la T libre y unida se separa mediante la adición de 200 μl de carbón dextrán recubierto (1 % de carbón, 0,1 % de dextrano T-70, 0,1 % de gelatina, 1,5 mM de EDTA y 50 mM de Tris (pH 7,4)) durante 15 min antes de la centrifugación a 2300 × g durante otros 15 min a 0-4°C. Las alícuotas (350 μl) del sobrenadante se transfieren a viales de centelleo con 10 ml de una solución acuosa de recuento antes de contar en un contador Beckman LS 330.
Ensayo celular:[2]
  • Líneas celulares

    androgen-sensitive Shionogi cell

  • Concentraciones

    ~1 μM

  • Tiempo de incubación

    40 days

  • Método

    Effect of flutamide on the growth of an androgen-sensitive clone (SEM-l) of mouse mammary carcinoma Shionogi cells in culture. The cells are incubated up to 40 days in medium (MEM + 2% dextran-coated charcoal extracted fetal calf serum) containing this compound at a concentration of 1 μM. Media are changed every second day.
Estudio en animales:[4]
  • Modelos animales

    Male rat

  • Dosificaciones

    5 mg twice daily, 0.25 ml

  • Administración

    s.c.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3956856/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2462135/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2503724/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2838689/

Validación de productos por parte del cliente

<p>Active Stat5a/b increases nuclear levels of antiandrogen-liganded AR in PC-3 cells. PC-3 cells were infected with AdAR, AdPrlR and AdWTStat5a, serum-starved for 12 h, and pretreated with 1 nM DHT, 10 μM Bicalutamide (Bic), 10 μM Flutamide (Flu) or 10 μM MDV3100 (MDV) for 1 h before stimulation with 10 nM Prl for 30 min, where indicated. Immunostaining depicts DAPI, Stat5a/b, AR and merged imaging of Stat5a/b and AR.</p>

, , Mol Cancer Ther, 2015, 14(3):713-26.

Effects of flutamide on Cd-induced Cx43 protein level and cell proliferation. (A) AR and (B) Cx43 were analyzed throughWestern blot. Results are reported as mean ± SD fromthree replicates. (C) Effect of flutamide on Cd-induced cell proliferation at 48 h, determined through an Edu test. *P<0.05 and ** P <0.01 vs. DMSO group; #P< 0.05 and ##P <0.01 vs. DMSO + Cd. AR, androgen receptor; DMSO, dimethyl sulfoxide; NS, no statistical significance.

Datos de [ , , J Appl Toxicol, 2017, 37(8):933-942 ]

Sellecks Flutamide Ha sido citado por 20 Publicaciones

Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Androgen signaling inhibits de novo lipogenesis to alleviate lipid deposition in zebrafish [ Zool Res, 2024, 45(2):355-366] PubMed: 38485505
Sex hormone receptors, calcium-binding protein and Yap1 signaling regulate sex-dependent liver cell proliferation following partial hepatectomy [ Dis Model Mech, 2024, 17(10)dmm050900] PubMed: 39397390
Forsythiaside A Improves the Inhibitory Efficiency of Recombinant Protein Vaccines against Bovine Viral Diarrhea Virus Infection [ Int J Mol Sci, 2022, 23-169390] PubMed: 36012654
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] PubMed: 35207746
Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y] PubMed: 35118583
Quantitative chemoproteomics reveals O-GlcNAcylation of cystathionine γ-lyase (CSE) represses trophoblast syncytialization [ Cell Chem Biol, 2021, 28(6):788-801.e5] PubMed: 33626323
Establishment and characterization of the NCC-GCTB4-C1 cell line: a novel patient-derived cell line from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00639-4] PubMed: 34731453
Establishment and characterization of NCC-MFS4-C1: a novel patient-derived cell line of myxofibrosarcoma [ Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918] PubMed: 34383271
Establishment and characterization of novel patient-derived cell lines from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z] PubMed: 34304386

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