Flutamide

N.º de catálogoS1908 Lote:S190803

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Datos técnicos

Fórmula

C₁₁H₁₁F₃N₂O₃

Peso molecular

276.21

Número CAS

13311-84-7

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

55 mg/mL (199.12 mM)

Ethanol

55 mg/mL (199.12 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.750mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 55 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.350mg/ml (4.89mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 27 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Flutamide (SCH-13521) es un fármaco antiandrógeno, cuyo metabolito activo se une al Androgen Receptor con valores de K_i de 55 nM, y este compuesto se utiliza principalmente para tratar el cáncer de próstata.

Objetivos

Androgen Receptor

55 nM(Ki)

In vitro

Flutamide (Eulexin) es un fármaco antiandrógeno. Su metabolito activo, Flutamide-OH, se une directamente al Androgen Receptor de la hipófisis anterior de rata con valores de K_i de 55 nM. Este compuesto no afecta la proliferación de un clon sensible a andrógenos de las células de carcinoma mamario de ratón Shionogi SC-l 15 en cultivo, mostrando solo un efecto antiandrogénico, pero no un efecto androgénico. Proporciona tratamiento para el cáncer de próstata cuando se usa junto con leuprolida.

In vivo

La Flutamide provoca una marcada reducción del peso de la próstata ventral de rata de 319 mg a 245 mg. Una combinación de este compuesto y un agonista de LHRH induce un efecto aditivo con una disminución del peso de la próstata a 101 mg y una marcada caída de la actividad ODC prostática.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:^{^[1]}	Ensayo del receptor de andrógenos Las alícuotas de 100 μl de citosol se incuban a 0-4°C durante 18 h con 100 μl de la concentración saturante indicada de [³H]T en presencia o ausencia de concentraciones crecientes de T no marcada, DHT, Flutamide (FLU) o este compuesto (FLU-OH). Al final de la incubación, la T libre y unida se separa mediante la adición de 200 μl de carbón dextrán recubierto (1 % de carbón, 0,1 % de dextrano T-70, 0,1 % de gelatina, 1,5 mM de EDTA y 50 mM de Tris (pH 7,4)) durante 15 min antes de la centrifugación a 2300 × g durante otros 15 min a 0-4°C. Las alícuotas (350 μl) del sobrenadante se transfieren a viales de centelleo con 10 ml de una solución acuosa de recuento antes de contar en un contador Beckman LS 330.
Ensayo celular:^{^[2]}	Líneas celulares androgen-sensitive Shionogi cell Concentraciones ~1 μM Tiempo de incubación 40 days Método Effect of flutamide on the growth of an androgen-sensitive clone (SEM-l) of mouse mammary carcinoma Shionogi cells in culture. The cells are incubated up to 40 days in medium (MEM + 2% dextran-coated charcoal extracted fetal calf serum) containing this compound at a concentration of 1 μM. Media are changed every second day.
Estudio en animales:^{^[4]}	Modelos animales Male rat Dosificaciones 5 mg twice daily, 0.25 ml Administración s.c.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3956856/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2462135/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2503724/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2838689/

Expandir

Validación de productos por parte del cliente

: , , Mol Cancer Ther, 2015, 14(3):713-26.

: Datos de [ , , J Appl Toxicol, 2017, 37(8):933-942 ]

Sellecks Flutamide Ha sido citado por 20 Publicaciones

Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862]	PubMed: 39319271
Androgen signaling inhibits de novo lipogenesis to alleviate lipid deposition in zebrafish [ Zool Res, 2024, 45(2):355-366]	PubMed: 38485505
Sex hormone receptors, calcium-binding protein and Yap1 signaling regulate sex-dependent liver cell proliferation following partial hepatectomy [ Dis Model Mech, 2024, 17(10)dmm050900]	PubMed: 39397390
Forsythiaside A Improves the Inhibitory Efficiency of Recombinant Protein Vaccines against Bovine Viral Diarrhea Virus Infection [ Int J Mol Sci, 2022, 23-169390]	PubMed: 36012654
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258]	PubMed: 35207746
Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y]	PubMed: 35118583
Quantitative chemoproteomics reveals O-GlcNAcylation of cystathionine γ-lyase (CSE) represses trophoblast syncytialization [ Cell Chem Biol, 2021, 28(6):788-801.e5]	PubMed: 33626323
Establishment and characterization of the NCC-GCTB4-C1 cell line: a novel patient-derived cell line from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00639-4]	PubMed: 34731453
Establishment and characterization of NCC-MFS4-C1: a novel patient-derived cell line of myxofibrosarcoma [ Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918]	PubMed: 34383271
Establishment and characterization of novel patient-derived cell lines from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z]	PubMed: 34304386

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