| S1235 |
Letrozole
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Letrozole es un inhibidor de tercera generación de la aromatase con una IC50 de 0,07-20 nM en ensayos sin células. No tiene efecto sobre los niveles plasmáticos de 17α-OH progesterona, hormona estimulante de la tiroides (TSH), hormona luteinizante (LH), hormona foliculoestimulante (FSH) o androstenediona y no afecta la excreción normal de electrolitos en orina ni la función tiroidea en estudios clínicos. Este compuesto induce la autophagy.
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Mol Syst Biol, 2025, 10.1038/s44320-025-00104-6
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Exp Neurol, 2025, 392:115365
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eNeuro, 2024, 11(8)ENEURO.0332-24.2024
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| S1188 |
Anastrozole
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Anastrozole es un inhibidor selectivo no esteroideo de la Aromatase de tercera generación. Puede ofrecer una mayor selectividad en comparación con otros inhibidores de la Aromatase, sin efectos endocrinos intrínsecos y sin efecto aparente sobre la síntesis de esteroides suprarrenales.
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Mol Oncol, 2023, 10.1002/1878-0261.13541
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Commun Biol, 2023, 6(1):695
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Cell Discov, 2022, 8(1):40
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| S1196 |
Exemestane
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Exemestane es un inhibidor de la aromatase, inhibe la aromatase placentaria humana y ovárica de rata con una IC50 de 30 nM y 40 nM, respectivamente.
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Commun Biol, 2023, 6(1):695
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Front Mol Biosci, 2022, 9:981962
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J Pers Med, 2022, 12(2)258
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| S3784 |
Obacunone (AI3-37934)
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Obacunone (AI3-37934, CCRIS 8657), un compuesto natural presente en los cítricos, ha demostrado diversas actividades biológicas, incluyendo propiedades anticancerígenas y antiinflamatorias. Este compuesto inhibe significativamente la actividad de la aromatasa en un ensayo enzimático in vitro con un valor de IC50 de 28,04 μM; también es un nuevo activador de Nrf2.
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Int J Mol Sci, 2023, 24(14)11484
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University of Valencia, 2023,
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Cell Mol Biol Lett, 2022, 27(1):29
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| S9519 |
Fadrozole (CGS16949A)
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Fadrozole (CGS16949A) es un inhibidor potente, selectivo y no esteroideo de la aromatasa con una IC50 de 4,5 nM y selectividad sobre otras enzimas del citocromo P-450.
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iScience, 2024, 27(10):110862
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Epigenetics Chromatin, 2023, 16(1):2
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Drug Test Anal, 2020, 10.1002/dta.2917
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| S5158 |
alpha-Naphthoflavone
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alpha-Naphthoflavone (7,8-benzoflavona), un flavonoide sintético, es un potente inhibidor de la Aromatase con un valor I50 de 0,5 μM.
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| S7867 |
Oleuropein
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Oleuropein es un polifenol antioxidante aislado de la hoja de olivo. Ejerce efectos antioxidantes, antiinflamatorios y antiaterogénicos y suprime la diferenciación de adipocitos in vitro. Este compuesto inhibe la actividad de PPARγ. Ejerce un efecto antiadipogénico a través de la inhibición directa de la actividad transcripcional de PPARγ. Este químico también inhibe la aromatase. Induce la apoptosis. Fase 2.
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Front Endocrinol (Lausanne), 2024, 15:1354435
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J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447
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