Aromatase

Aromatase, also called (estrogen synthase) belongs to a subfamily of Cytochrome P450 (CYP450). Aromatase is an enzyme which can transform androgens into estrogens in the central nervous system (CNS) so that aromatase can influence physiological and behavioral processes. Aromatase inhibitors can be potential drugs for breast cancer and ovarian cancer. The growth of some cancer cells depend on estrogen while aromatase inhibitors can block the synthesis of estrogen from the androgens.

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S1235 Letrozole Letrozole es un inhibidor de tercera generación de la aromatase con una IC50 de 0,07-20 nM en ensayos sin células. No tiene efecto sobre los niveles plasmáticos de 17α-OH progesterona, hormona estimulante de la tiroides (TSH), hormona luteinizante (LH), hormona foliculoestimulante (FSH) o androstenediona y no afecta la excreción normal de electrolitos en orina ni la función tiroidea en estudios clínicos. Este compuesto induce la autophagy.
Mol Syst Biol, 2025, 10.1038/s44320-025-00104-6
Exp Neurol, 2025, 392:115365
eNeuro, 2024, 11(8)ENEURO.0332-24.2024
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S1188 Anastrozole Anastrozole es un inhibidor selectivo no esteroideo de la Aromatase de tercera generación. Puede ofrecer una mayor selectividad en comparación con otros inhibidores de la Aromatase, sin efectos endocrinos intrínsecos y sin efecto aparente sobre la síntesis de esteroides suprarrenales.
Mol Oncol, 2023, 10.1002/1878-0261.13541
Commun Biol, 2023, 6(1):695
Cell Discov, 2022, 8(1):40
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S1196 Exemestane Exemestane es un inhibidor de la aromatase, inhibe la aromatase placentaria humana y ovárica de rata con una IC50 de 30 nM y 40 nM, respectivamente.
Commun Biol, 2023, 6(1):695
Front Mol Biosci, 2022, 9:981962
J Pers Med, 2022, 12(2)258
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S3784 Obacunone (AI3-37934) Obacunone (AI3-37934, CCRIS 8657), un compuesto natural presente en los cítricos, ha demostrado diversas actividades biológicas, incluyendo propiedades anticancerígenas y antiinflamatorias. Este compuesto inhibe significativamente la actividad de la aromatasa en un ensayo enzimático in vitro con un valor de IC50 de 28,04 μM; también es un nuevo activador de Nrf2.
Int J Mol Sci, 2023, 24(14)11484
University of Valencia, 2023,
Cell Mol Biol Lett, 2022, 27(1):29
S9519 Fadrozole (CGS16949A) Fadrozole (CGS16949A) es un inhibidor potente, selectivo y no esteroideo de la aromatasa con una IC50 de 4,5 nM y selectividad sobre otras enzimas del citocromo P-450.
iScience, 2024, 27(10):110862
Epigenetics Chromatin, 2023, 16(1):2
Drug Test Anal, 2020, 10.1002/dta.2917
S5158 alpha-Naphthoflavone alpha-Naphthoflavone (7,8-benzoflavona), un flavonoide sintético, es un potente inhibidor de la Aromatase con un valor I50 de 0,5 μM.
S7867 Oleuropein Oleuropein es un polifenol antioxidante aislado de la hoja de olivo. Ejerce efectos antioxidantes, antiinflamatorios y antiaterogénicos y suprime la diferenciación de adipocitos in vitro. Este compuesto inhibe la actividad de PPARγ. Ejerce un efecto antiadipogénico a través de la inhibición directa de la actividad transcripcional de PPARγ. Este químico también inhibe la aromatase. Induce la apoptosis. Fase 2.
Front Endocrinol (Lausanne), 2024, 15:1354435
J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447