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Obacunone (AI3-37934) Aromatase inhibidor

Name: Obacunone (AI3-37934)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3784
Rating: 5 (3 reviews)

Cat. No.S3784

Obacunone (AI3-37934, CCRIS 8657), un compuesto natural presente en los cítricos, ha demostrado diversas actividades biológicas, incluyendo propiedades anticancerígenas y antiinflamatorias. Este compuesto inhibe significativamente la actividad de la aromatasa en un ensayo enzimático in vitro con un valor de IC50 de 28,04 μM; también es un nuevo activador de Nrf2.

Obacunone (AI3-37934) Aromatase inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 454.51

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.85%

99.85

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES
Otros Aromatase Inhibidores	Fadrozole (CGS16949A) alpha-Naphthoflavone

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	454.51	Fórmula	C₂₆H₃₀O₇	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	751-03-1	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	CCRIS 8657			Smiles	CC1(C2CC(=O)C3(C(C2(C=CC(=O)O1)C)CCC4(C35C(O5)C(=O)OC4C6=COC=C6)C)C)C

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 90 mg/mL (198.01 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.4mg/ml (0.88mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.4mg/ml (0.88mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Nrf2 Aromatase (Cell-free assay) 28.4 μM
In vitro	Obacunone (AI3-37934) es un compuesto que inhibe fuertemente la proliferación de células MCF-7 sin afectar las células mamarias no malignas. El tratamiento con este compuesto aumenta la apoptosis mediante la regulación al alza de la expresión de la proteína pro-apoptótica Bax y la regulación a la baja de la proteína anti-apoptótica Bcl2, así como la inducción de la detención del ciclo celular en G1. Además, inhibe significativamente la actividad de la aromatasa en un ensayo enzimático in vitro. La exposición de las células de cáncer de mama MCF-7 a obacunone regula a la baja la expresión de moléculas inflamatorias, incluyendo el factor nuclear kappa B (NF-kB) y la ciclooxigenasa-2 (COX-2). Inhibe COX-2 y NF-kB mediante la activación de la proteína quinasa activada por mitógenos p38 (MAPK). Obacunone se reporta como un inductor de la enzima glutatión S-transferasa (GST), así como un agente neuroprotector que actúa mediante la inducción de la hemo oxigenasa-1 a través de la vía de la p38 MAPK. Es un nuevo activador de Nrf2 al disminuir la ubiquitinación de Nrf2 y aumentar su estabilidad. Este compuesto puede proteger eficazmente las células del estrés oxidativo mediante la activación de la vía Nrf2. Podría inducir la expresión del gen de la luciferasa dependiente de ARE de manera dosis-dependiente.
In vivo	Obacunone (AI3-37934) inhibe fuertemente la fibrosis pulmonar inducida por bleomicina en ratones tras la administración sistémica. Puede inhibir la proliferación del cáncer y tiene algunos efectos terapéuticos sobre las enfermedades cardiovasculares. Estudios in vitro y en animales sugieren que este compuesto y algunos otros limonoides pueden tener actividad anticancerígena potencial contra ciertos tipos de cáncer. Una dosis de 500 mg/kg (de peso corporal) por día es bien tolerada y no tiene efectos adversos en ratas, lo que indica una baja toxicidad.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24927687/ [2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5003787/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22843534/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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