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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
Obacunone (AI3-37934, CCRIS 8657), un compuesto natural presente en los cítricos, ha demostrado diversas actividades biológicas, incluyendo propiedades anticancerígenas y antiinflamatorias. Este compuesto inhibe significativamente la actividad de la aromatasa en un ensayo enzimático in vitro con un valor de IC50 de 28,04 μM; también es un nuevo activador de Nrf2.
Objetivos
Nrf2
Aromatase (Cell-free assay)
28.4 μM
In vitro
Obacunone (AI3-37934) es un compuesto que inhibe fuertemente la proliferación de células MCF-7 sin afectar las células mamarias no malignas. El tratamiento con este compuesto aumenta la apoptosis mediante la regulación al alza de la expresión de la proteína pro-apoptótica Bax y la regulación a la baja de la proteína anti-apoptótica Bcl2, así como la inducción de la detención del ciclo celular en G1. Además, inhibe significativamente la actividad de la aromatasa en un ensayo enzimático in vitro. La exposición de las células de cáncer de mama MCF-7 a obacunone regula a la baja la expresión de moléculas inflamatorias, incluyendo el factor nuclear kappa B (NF-kB) y la ciclooxigenasa-2 (COX-2). Inhibe COX-2 y NF-kB mediante la activación de la proteína quinasa activada por mitógenos p38 (MAPK). Obacunone se reporta como un inductor de la enzima glutatión S-transferasa (GST), así como un agente neuroprotector que actúa mediante la inducción de la hemo oxigenasa-1 a través de la vía de la p38 MAPK. Es un nuevo activador de Nrf2 al disminuir la ubiquitinación de Nrf2 y aumentar su estabilidad. Este compuesto puede proteger eficazmente las células del estrés oxidativo mediante la activación de la vía Nrf2. Podría inducir la expresión del gen de la luciferasa dependiente de ARE de manera dosis-dependiente.
In vivo
Obacunone (AI3-37934) inhibe fuertemente la fibrosis pulmonar inducida por bleomicina en ratones tras la administración sistémica. Puede inhibir la proliferación del cáncer y tiene algunos efectos terapéuticos sobre las enfermedades cardiovasculares. Estudios in vitro y en animales sugieren que este compuesto y algunos otros limonoides pueden tener actividad anticancerígena potencial contra ciertos tipos de cáncer. Una dosis de 500 mg/kg (de peso corporal) por día es bien tolerada y no tiene efectos adversos en ratas, lo que indica una baja toxicidad.
Human breast cancer (MCF-7) and non-malignant immortalized breast epithelial (MCF-12F) cell lines
Concentraciones
12.5, 25, 50,100 and 200 μM
Tiempo de incubación
24, 48, and 72 h
Método
The MCF-7 cells are cultured in DMEM medium containing 10% (v/v) fetal bovine serum, 200 U/mL penicillin G, and 200 mg/mL streptomycin. The MCF-12F cells are cultured in a 1:1 mixture of DMEM and Ham's F12 medium with 20 ng/mL of epidermal growth factor (EGF),100 ng/mL cholera toxin, 0.01 mg/mL insulin, 500 ng/mL hydrocortisone, and 5% (v/v) chelextreated horse serum, and then the cells are incubated at 37℃ with 5% CO2. To evaluate the anti-proliferate effects of obacunone (AI3-37934), viability of the MCF-7 and MCF-12F cells are measured using the tetrazolium MTT reduction assay. The MCF-7 or MCF-12F cells (1×104/well) are seeded into a 96-well plate and allowed to adhere overnight. Cells are treated with different concentrations (12.5, 25, 50,100 and 200 μM) of either this compound or OG and incubated for 24, 48, and 72 h. Tamoxifen, a well-known anti-estrogen drug used for breast cancer therapy, is used as a positive control. After the various time points, 10 ml of the MTT (5 mg/mL) reagent are added to each well and incubated for 2h at 37℃. After 2h incubation, the medium is removed and 200 ml of DMSO is added to dissolve the purple formazan. The absorbance is measured by an ELISA microplate reader at 570 nm.
Sellecks Obacunone (AI3-37934) Ha sido citado por 4 Publicaciones
Obacunone Photoprotective Effects against Solar-Simulated Radiation-Induced Molecular Modifications in Primary Keratinocytes and Full-Thickness Human Skin
[ Int J Mol Sci, 2023, 24(14)11484]
Activadores del factor de transcripción NRF2 (factor nuclear eritroide 2) en el tratamiento de la Enfermedad Pulmonar Obstructiva Crónica
[ University of Valencia, 2023, ]
Estimulantes y Activadores de la Guanilato Ciclasa en el Tratamiento del Asma y la Enfermedad Pulmonar Obstructiva Crónica
[ University of Valencia, 2022, ]
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