Name: Exemestane
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1196
Rating: 5 (22 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.96%

99.96

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES
Otros Aromatase Inhibidores	Obacunone (AI3-37934) Fadrozole (CGS16949A) alpha-Naphthoflavone

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad
human MCF7a cells	Cytotoxicity assay		10 days	Cytotoxicity against human MCF7a cells expressing Tet-off-3betaHSD1-Arom assessed as inhibition of TST-stimulated cell proliferation measured after 10 days, EC50=5.6 nM
human MCF7 cells	Cytotoxicity assay	10 to 15 μM	3-6 days	Cytotoxicity against human placental microsome aromatase expressing human MCF7 cells assessed as reduction in cell viability at 10 to 15 uM after 3 to 6 days by MTT assay in presence of estradiol
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	296.4	Fórmula	C₂₀H₂₄O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	107868-30-4	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	FCE24304, PNU155971,EXE			Smiles	CC12CCC3C(C1CCC2=O)CC(=C)C4=CC(=O)C=CC34C

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 54 mg/mL (182.18 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.950mg/ml (9.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 59 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.425mg/ml (1.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Características	17-hydroexemestane is the principal metabolite of Exemestane.
Targets/IC₅₀/Ki	Aromatase (human) 30 nM Aromatase (rat) 40 nM
In vitro	Exemestane inhibe competitivamente e inactiva de forma tiempo-dependiente la aromatase placentaria humana con una Ki de 4,3 nM. Este compuesto desplaza [³H]DHT del receptor de andrógenos de próstata de rata con una IC50 de 0,9 µM. Este químico (1 µM) aumenta la actividad de la fosfatasa alcalina en células hFOB y Saos-2 e induce la expresión de MYBL2, OSTM1, HOXD11, ADCYAP1R1 y glicano 2 en células hFOB. Causa la degradación de la aromatase de manera dosis-respuesta en células MCF-7aro.
Ensayo de quinasa	Ensayos con aromatasa placentaria humana
Ensayo de quinasa	Los microsomas se preparan a partir de placenta humana y se almacenan a -80℃. La tasa de aromatización se determina midiendo el agua tritiada liberada de [1β-³H]A. El ensayo se lleva a cabo en un volumen final de 1 mL, en tampón fosfato 10 mM, pH 7,5, que contiene 100 mM KCl, 1 mM EDTA, 1 mM ditiotreitol, 100 μM NADPH, la preparación enzimática y las concentraciones apropiadas de Exemestane (por duplicado) y el sustrato. Después de una incubación de 10 min a 37 ℃, el ensayo se termina añadiendo 4 mL de cloroformo frío. La fase acuosa se trata con una suspensión de carbón, el sobrenadante se retira y se cuenta la radiactividad mediante centelleo líquido en Rialuma. Para la determinación de los valores de IC50, se incuban varias concentraciones de este compuesto con 20 μg de proteína microsomal, en presencia de una cantidad fija (50 nM) de [³H]A.
In vivo	Exemestane aumenta la DMO de la columna lumbar en un 14,0 % en ratas OVX a una dosis de 100 mg/kg. Este compuesto (100 mg/kg) y el 17-hidroexemestano (20 mg/kg) reducen significativamente un aumento inducido por la ovariectomía en la piridinolina sérica y la osteocalcina sérica en ratas y causan reducciones significativas del colesterol sérico y del colesterol de lipoproteínas de baja densidad en ratas OVX. Este químico (20 mg/kg/día s.c.) induce un 26 % de regresiones tumorales completas (RC) y un 18 % de regresiones parciales (RP) en ratas con tumores mamarios inducidos por 7,12-dimetilbenzantraceno (DMBA).
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8043491/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17254854/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17079446/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15355898/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8476783/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT06288412	Recruiting	Diabetes Mellitus Type 2	Novo Nordisk A/S	February 26 2024	Phase 1
NCT06379282	Recruiting	Chronic Lymphocytic Leukemia\|Frailty\|Muscle Function\|Immune Function\|Lipid Cell; Tumor	University of Surrey\|American Society of Hematology	October 14 2022	Not Applicable
NCT04296565	Recruiting	Mild Cognitive Impairment	VA Office of Research and Development	January 3 2022	Phase 4
NCT04692909	Unknown status	Food Addiction\|Obesity Morbid	Soroka University Medical Center	January 15 2021	Not Applicable
NCT04572295	Active not recruiting	Breast Neoplasms	Eisai Co. Ltd.\|Eisai Inc.	October 9 2020	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Exemestane Aromatase inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 296.4