Exemestane

N.º de catálogoS1196 Lote:S119602

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Datos técnicos

Fórmula

C20H24O2
Peso molecular 296.4 Número CAS 107868-30-4
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 54 mg/mL (182.18 mM)
Ethanol 21 mg/mL (70.85 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Exemestane es un inhibidor de la aromatase, inhibe la aromatase placentaria humana y ovárica de rata con una IC50 de 30 nM y 40 nM, respectivamente.
Objetivos
Aromatase (human) Aromatase (rat)
30 nM 40 nM
In vitro

Exemestane inhibe competitivamente e inactiva de forma tiempo-dependiente la aromatase placentaria humana con una Ki de 4,3 nM. Este compuesto desplaza [3H]DHT del receptor de andrógenos de próstata de rata con una IC50 de 0,9 µM. Este químico (1 µM) aumenta la actividad de la fosfatasa alcalina en células hFOB y Saos-2 e induce la expresión de MYBL2, OSTM1, HOXD11, ADCYAP1R1 y glicano 2 en células hFOB. Causa la degradación de la aromatase de manera dosis-respuesta en células MCF-7aro.

In vivo

Exemestane aumenta la DMO de la columna lumbar en un 14,0 % en ratas OVX a una dosis de 100 mg/kg. Este compuesto (100 mg/kg) y el 17-hidroexemestano (20 mg/kg) reducen significativamente un aumento inducido por la ovariectomía en la piridinolina sérica y la osteocalcina sérica en ratas y causan reducciones significativas del colesterol sérico y del colesterol de lipoproteínas de baja densidad en ratas OVX. Este químico (20 mg/kg/día s.c.) induce un 26 % de regresiones tumorales completas (RC) y un 18 % de regresiones parciales (RP) en ratas con tumores mamarios inducidos por 7,12-dimetilbenzantraceno (DMBA).

Características El 17-hidroexemestano es el principal metabolito de Exemestane.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:

[1]
  • Ensayos con aromatasa placentaria humana

    Los microsomas se preparan a partir de placenta humana y se almacenan a -80℃. La tasa de aromatización se determina midiendo el agua tritiada liberada de [1β-3H]A. El ensayo se lleva a cabo en un volumen final de 1 mL, en tampón fosfato 10 mM, pH 7,5, que contiene 100 mM KCl, 1 mM EDTA, 1 mM ditiotreitol, 100 μM NADPH, la preparación enzimática y las concentraciones apropiadas de Exemestane (por duplicado) y el sustrato. Después de una incubación de 10 min a 37 ℃, el ensayo se termina añadiendo 4 mL de cloroformo frío. La fase acuosa se trata con una suspensión de carbón, el sobrenadante se retira y se cuenta la radiactividad mediante centelleo líquido en Rialuma. Para la determinación de los valores de IC50, se incuban varias concentraciones de este compuesto con 20 μg de proteína microsomal, en presencia de una cantidad fija (50 nM) de [3H]A.
Ensayo celular:

[2]
  • Líneas celulares

    hFOB cells

  • Concentraciones

    1 μM

  • Tiempo de incubación

    24 hours

  • Método

    hFOB is treated with steroids and Exemestane for 24 hours, when specimens are harvested and evaluated for cell proliferation using the WST-8 method. Optical densities (OD, 450 nm) are evaluated using a SpectraMax 190 microplate reader and Softmax Pro 4.3 microplate analysis software. The status of proliferation (%) is calculated according to the following equation: (cell OD value after test materials treated /vehicle control cell OD value)× 10
Estudio en animales:

[4]
  • Modelos animales

    estrogen-deficient ovariectomized (OVX) rats

  • Dosificaciones

    100 mg/kg

  • Administración

    Intramuscular injection

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8043491/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17254854/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17079446/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15355898/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8476783/

Validación de productos por parte del cliente

<p>Expression of ER, PR, Bcl-2, HER receptors and CYP19A1 mRNA in MCF-7 and AI-resistant cell lines. (A) Western blot analysis of lysates from MCF-7 cells grown with 10% NCS+10<sup>-7</sup> M testosterone (MCF-7) and LetR-1, LetR-3, ExeR-1 and ExeR-3 grown in their standard growth medium with 10<sup>-6</sup> M letrozole and 10<sup>-7</sup> M exemestane, respectively. β-actin and Hsp70 were used as loading controls. (B) Western blot analysis of lysates from MCF-7, LetR-1 and ExeR-1 cells grown for five days in 10% NCS (C) or 10% NCS + 10<sup>-12</sup> M estradiol (E2), 10% NCS + 10<sup>-7 </sup>M testosterone (T), 10% NCS + 10<sup>-7</sup> M testosterone + 10<sup>-6</sup> M letrozole (T + L), 10% NCS + 10<sup>-7</sup> M testosterone + 10<sup>-7</sup> M exemestane (T+E). LetR-1 and ExeR-1 cells were withdrawn from testosterone and their respective AI one week before onset of experiment. β-actin was used as loading control. (C) CYP19A1 mRNA level in MCF-7 cells grown with 10% NCS + 10<sup>-7</sup> M testosterone for five days and AI-resistant cell lines grown in their standard medium determined by quantitative RT-PCR</p>

, , Int J Oncol, 2015, 46(4):1481-90.

Effect of exemestane on phosphatidylserine exposure. A. Original histogram of annexin-V-binding of erythrocytes following exposure for 48 hours to Ringer solution without (grey area) and with (black line) presence of 40 µg/ml exemestane. B. Arithmetic means ± SEM (n = 24) of erythrocyte annexin-V-binding following incubation for 48 hours to Ringer solution without (white bar) or with (black bars) exemestane (10-40 µg/ml). For comparison, the effect of the solvent DMSO is shown (grey bar). **(p<0.01),***(p<0.001) indicates significant difference from the absence of exemestane (ANOVA).

Datos de [ , , Cell Physiol Biochem, 2017, 42(1):1-12 ]

Sellecks Exemestane Ha sido citado por 22 Publicaciones

SERPINA3-ANKRD11-HDAC3 pathway induced aromatase inhibitor resistance in breast cancer can be reversed by HDAC3 inhibition [ Commun Biol, 2023, 6(1):695] PubMed: 37414914
Predicting clinical response to everolimus in ER+ breast cancers using machine-learning [ Front Mol Biosci, 2022, 9:981962] PubMed: 36304922
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] PubMed: 35207746
Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y] PubMed: 35118583
Characterization of the Major Single Nucleotide Polymorphic Variants of Aldo-Keto Reductase 1C3 (Type 5 17β-Hydroxysteroid Dehydrogenase) [ J Steroid Biochem Mol Biol, 2022, S0960-0760(22)00072-3] PubMed: 35489629
Systems Pharmacology-Based Precision Therapy and Drug Combination Discovery for Breast Cancer [ Cancers (Basel), 2021, 13(14)3586] PubMed: 34298802
Establishment and characterization of the NCC-GCTB4-C1 cell line: a novel patient-derived cell line from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00639-4] PubMed: 34731453
Establishment and characterization of novel patient-derived cell lines from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z] PubMed: 34304386
Establishment and characterization of NCC-MFS4-C1: a novel patient-derived cell line of myxofibrosarcoma [ Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918] PubMed: 34383271
Differential Interactome Based Drug Repositioning Unraveled Abacavir, Exemestane, Nortriptyline Hydrochloride, and Tolcapone as Potential Therapeutics for Colorectal Cancers [ Front Bioinform, 2021, 1:710591] PubMed: 36303724

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