solo para uso en investigación

Anastrozole Aromatase Inhibidor

Name: Anastrozole
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1188
Rating: 5 (27 reviews)

Cat. No.: S1188

Anastrozole es un inhibidor selectivo no esteroideo de la Aromatase de tercera generación. Puede ofrecer una mayor selectividad en comparación con otros inhibidores de la Aromatase, sin efectos endocrinos intrínsecos y sin efecto aparente sobre la síntesis de esteroides suprarrenales.

Anastrozole Aromatase Inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 293.37

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.99%

99.99

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor THR
Otros Aromatase Inhibidores	Obacunone (AI3-37934) Fadrozole (CGS16949A) alpha-Naphthoflavone

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular	293.37	Fórmula	C₁₇H₁₉N₅	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	120511-73-1	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	ZD-1033			Smiles	CC(C)(C#N)C1=CC(=CC(=C1)CN2C=NC=N2)C(C)(C)C#N

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 59 mg/mL (201.11 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 59 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.900mg/ml (9.89mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 58 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.400mg/ml (4.77mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 28 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Aromatase (human placental microsomes) 15 nM
In vitro	Anastrozole has high intrinsic potency in vitro and inhibits human placental aromatase with an IC50 of 15 nM. This compound is 200 times as potent as AG, twice as potent as 4-OHA and one third as potent as fadrozole. . This chemical inhibits aromatase by binding competitively to the hem group of the CYP unit of the enzyme thereby reducing estrogen biosynthesis in the periphery and the breast. It has little or no effect on other steroid hormones.
In vivo	Anastrozole (0.1 mg/kg) given orally to mature rats on Day 2 or 3 of the estrous cycle, blocked ovulation in mature females; in pubertal rats, the same dose given for 3 days completely blocks androstenedione-stimulated uterine development. These effects may be attributes to inhibition of the normal preovulatory rise in ovarian follicular estrogen synthesis in mature females and to inhibition of metabolism of the exogenous androstenedione by the immature ovary in prepubertal females. Twice-daily administration of >9.1 mg/kg of this compound given orally to male pigtailed monkeys inhibits peripheral aromatase, thereby reducing circulating estradiol concentrations by 50% to 60%.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8903429/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7949201/

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT06154590	Not yet recruiting	Metastatic Breast Cancer\|Tumor\|Muscle Neoplasms\|Chronic Pain	DR. DIANE CHISESI NFS. MD. PHD.\|IRB\|Paradyne Networks A Foundation	July 2024	--
NCT04714619	Terminated	Advanced Breast Cancer	MedSIR\|Cellestia Biotech AG	May 6 2021	Phase 2
NCT04227327	Active not recruiting	Advanced Breast Cancer	University of Milano Bicocca	January 7 2020	Phase 2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):