Anastrozole

N.º de catálogoS1188 Lote:S118803

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Datos técnicos

Fórmula

C17H19N5
Peso molecular 293.37 Número CAS 120511-73-1
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 58 mg/mL (197.7 mM)
Ethanol 1 mg/mL (3.4 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Anastrozole es un inhibidor selectivo no esteroideo de la Aromatase de tercera generación. Puede ofrecer una mayor selectividad en comparación con otros inhibidores de la Aromatase, sin efectos endocrinos intrínsecos y sin efecto aparente sobre la síntesis de esteroides suprarrenales.
Objetivos
Aromatase
(human placental microsomes)
15 nM
In vitro Anastrozole tiene una alta potencia intrínseca in vitro e inhibe la Aromatase placentaria humana con una IC50 de 15 nM. Este compuesto es 200 veces más potente que AG, dos veces más potente que 4-OHA y un tercio tan potente como fadrozol. . Este químico inhibe la Aromatase al unirse competitivamente al grupo hemo de la unidad CYP de la enzima, reduciendo así la biosíntesis de estrógenos en la periferia y la mama. Tiene poco o ningún efecto sobre otras hormonas esteroides.
In vivo Anastrozole (0,1 mg/kg) administrado por vía oral a ratas maduras el día 2 o 3 del ciclo estral, bloqueó la ovulación en hembras maduras; en ratas púberes, la misma dosis administrada durante 3 días bloquea completamente el desarrollo uterino estimulado por la androstenediona. Estos efectos pueden atribuirse a la inhibición del aumento preovulatorio normal de la síntesis de estrógenos foliculares ováricos en hembras maduras y a la inhibición del metabolismo de la androstenediona exógena por el ovario inmaduro en hembras prepúberes. La administración dos veces al día de >9,1 mg/kg de este compuesto por vía oral a monos macacos rabicortos machos inhibe la Endocrinology & Hormones periférica, reduciendo así las concentraciones circulantes de estradiol en un 50% a 60%.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8903429/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7949201/

Validación de productos por parte del cliente

Cell viability analysis of BCSCs transduced as in A and treated with Anastrozole or Docetaxel, alone or in combination with BKM120 up to 72 hours. Data are mean ± SD of 3 independent experiments.

Datos de [ , , Oncotarget, 2016, 7(34):54157-54173 ]

Expression of ER, PR, Bcl-2 and HER receptors in MCF-7 and AI-resistant cell lines. Western blot analysis of protein expression in AI-resistant cell lines grown under standard conditions with their respective AI and MCF-7 cells grown with 1% FCS or grown with 10% NCS + 10−7 M testosterone for 21 weeks. β-actin was used as loading control.

Datos de [ , , Int J Oncol, 2015, 46(4):1481-90. ]

Sellecks Anastrozole Ha sido citado por 27 Publicaciones

CDK4/6 inhibitors induce breast cancer senescence with enhanced anti-tumor immunogenic properties compared with DNA-damaging agents [ Mol Oncol, 2023, 10.1002/1878-0261.13541] PubMed: 37854019
SERPINA3-ANKRD11-HDAC3 pathway induced aromatase inhibitor resistance in breast cancer can be reversed by HDAC3 inhibition [ Commun Biol, 2023, 6(1):695] PubMed: 37414914
Dynamic O-GlcNAcylation coordinates ferritinophagy and mitophagy to activate ferroptosis [ Cell Discov, 2022, 8(1):40] PubMed: 35504898
CK2-induced cooperation of HHEX with the YAP-TEAD4 complex promotes colorectal tumorigenesis [ Nat Commun, 2022, 13(1):4995] PubMed: 36008411
Deficiency of WTAP in hepatocytes induces lipoatrophy and non-alcoholic steatohepatitis (NASH) [ Nat Commun, 2022, 13(1):4549] PubMed: 35927268
SARS-CoV-2 ORF10 antagonizes STING-dependent interferon activation and autophagy [ J Med Virol, 2022, 94(11):5174-5188] PubMed: 35765167
Pantothenate Kinase 1 Inhibits the Progression of Hepatocellular Carcinoma by Negatively Regulating Wnt/β-catenin Signaling [ Int J Biol Sci, 2022, 18(4):1539-1554] PubMed: 35280671
STING controls energy stress-induced autophagy and energy metabolism via STX17 [ J Cell Biol, 2022, 221(7)e202202060] PubMed: 35510944
Murine double minute 2 aggravates adipose tissue dysfunction through ubiquitin-mediated six-transmembrane epithelial antigen of prostate 4 degradation [ iScience, 2022, 25(7):104544] PubMed: 35747386
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] PubMed: 35207746

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