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ONC212 GPR Agonista

Cat. No.: S8673

ONC212, un análogo fluorado de ONC201, es un agonista selectivo de GPR132. Este compuesto es ampliamente eficaz en la mayoría de los tumores sólidos y neoplasias hematológicas en el rango nanomolar bajo y tiene una robusta actividad antileucémica.
ONC212 GPR Agonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 440.46

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: S867301 DMSO]88 mg/mL]false]Ethanol]88 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.87%
99.87

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 440.46 Fórmula

C24H23F3N4O

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 1807861-48-8 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles C1CN(CC2=C1N3CCN=C3N(C2=O)CC4=CC=C(C=C4)C(F)(F)F)CC5=CC=CC=C5

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 88 mg/mL (199.79 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 88 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

In vitro
ONC212 shows an anti-proliferative effect in a large panel of pancreatic cancer cell lines with this compound having at least a ten-fold increased potency than ONC201. It induces apoptosis earlier and at lower concentrations than ONC201 in sensitive pancreatic cancer cell lines. This compound exerts potent and prominent apoptogenic effects on acute myeloid leukemia (AML) and mantle cell lymphoma (MCL) cell lines (e.g., ED50s of 141.0 nM in p53 wild-type OCI-AML3 cells, 105.7 nM in MOLM13 cells, and 265.2 nM in p53-null JeKo-1 cell lines). Time course analysis of apoptosis in OCI-AML3 cells shows that it takes more than 36 hours to start to induce apoptosis. This chemical significantly induces Sub-G1 apoptotic cells and/or cell cycle arrest.
In vivo
ONC212 shows improved efficacy in melanoma and hepatocellular carcinoma xenograft models. This compound has a broad therapeutic window, an acceptable PK profile, and is orally well-tolerated in mice with no evidence of toxicity at efficacious doses in both colon and triple negative breast cancer. It exhibits rapid kinetics of activity. This chemical has a slightly shorter half-life than ONC201, with a clearance from the blood at 12 hours, T1/2 of 4.3 hours, and Cmax of 1.4 mg/mL. It has a prolonged pharmacodynamic effect despite systemic clearance. Oral administration shows potent anti-tumor efficacy in a human melanoma xenograft and hepatocellular model. ONC206 and ONC201 both inhibit invasion and migration of tumor cells while this compound inhibits only invasion.
Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28489985/