solo para uso en investigación

ONC212 GPR agonista

Name: ONC212
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8673
Rating: 5 (9 reviews)

Cat. No.S8673

ONC212, un análogo fluorado de ONC201, es un agonista selectivo de GPR132. Este compuesto es ampliamente eficaz en la mayoría de los tumores sólidos y neoplasias hematológicas en el rango nanomolar bajo y tiene una robusta actividad antileucémica.

Estructura química

Peso molecular: 440.46

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Control de calidad

Lote: S867301 DMSO]88 mg/mL]false]Ethanol]88 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.87%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.87

Dianas relacionadas	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Otros GPR Inhibidores	Fasiglifam(TAK-875) Hemihydrate GW9508 AH7614 3-chloro-5-hydroxybenzoic Acid JMS-17-2 GSK1292263 AZD1981 TC-G-1008 (GPR39-C3) SNAP94847 hydrochloride 6-OAU

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	440.46	Fórmula	C₂₄H₂₃F₃N₄O	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1807861-48-8	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1CN(CC2=C1N3CCN=C3N(C2=O)CC4=CC=C(C=C4)C(F)(F)F)CC5=CC=CC=C5

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 88 mg/mL (199.79 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 88 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.200mg/ml (4.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 44 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.400mg/ml (3.18mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 28 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

In vitro	ONC212 muestra un efecto antiproliferativo en un gran panel de líneas celulares de cáncer de páncreas, con este compuesto teniendo una potencia al menos diez veces mayor que ONC201. Induce la apoptosis más tempranamente y a concentraciones más bajas que ONC201 en líneas celulares de cáncer de páncreas sensibles. Este compuesto ejerce efectos apoptogénicos potentes y prominentes en líneas celulares de leucemia mieloide aguda (LMA) y linfoma de células del manto (LCM) (por ejemplo, ED50s de 141,0 nM en células OCI-AML3 de tipo salvaje p53, 105,7 nM en células MOLM13 y 265,2 nM en líneas celulares JeKo-1 nulas para p53). El análisis del curso temporal de la apoptosis en células OCI-AML3 muestra que se necesitan más de 36 horas para comenzar a inducir la apoptosis. Este químico induce significativamente células apoptóticas Sub-G1 y/o detención del ciclo celular.
In vivo	ONC212 muestra una eficacia mejorada en modelos de xenoinjerto de melanoma y carcinoma hepatocelular. Este compuesto tiene una amplia ventana terapéutica, un perfil PK aceptable y es bien tolerado por vía oral en ratones sin evidencia de toxicidad a dosis eficaces tanto en cáncer de colon como en cáncer de mama triple negativo. Exhibe una cinética de actividad rápida. Este químico tiene una vida media ligeramente más corta que ONC201, con una eliminación de la sangre a las 12 horas, una T_1/2 de 4,3 horas y una Cmax de 1,4 mg/mL. Tiene un efecto farmacodinámico prolongado a pesar del aclaramiento sistémico. La administración oral muestra una potente eficacia antitumoral en un xenoinjerto de melanoma humano y un modelo hepatocelular. ONC206 y ONC201 inhiben la invasión y migración de células tumorales, mientras que este compuesto inhibe solo la invasión.
Referencias	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5669847/ [2] http://www.bloodjournal.org/content/128/22/4059 [3] http://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/3245 [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28489985/

Soporte técnico

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