Name: Fasiglifam(TAK-875) Hemihydrate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2637
Rating: 5 (15 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.66%

99.66

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Otros GPR Inhibidores	ONC212 GW9508 AH7614 3-chloro-5-hydroxybenzoic Acid JMS-17-2 GSK1292263 AZD1981 TC-G-1008 (GPR39-C3) SNAP94847 hydrochloride 6-OAU

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Descripción de la actividad
human 1321N1 cells	Function assay	Agonist activity at human FFA1 receptor expressed in human 1321N1 cells assessed as calcium mobilization by fluorescence spectrophotometry, EC50=14.13 nM
CHO cells	Function assay	Agonist activity at human GP40 receptor expressed in CHO cells assessed as increase in intracellular calcium level for 90 secs by FLIPR assay in the presence of 0.1% BSA, EC50=0.016 μM
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	533.63	Fórmula	C₂₉H₃₂O₇S.1/2H₂O	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1374598-80-7	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC1=CC(=CC(=C1C2=CC=CC(=C2)COC3=CC4=C(C=C3)C(CO4)CC(=O)O)C)OCCCS(=O)(=O)C.CC1=CC(=CC(=C1C2=CC=CC(=C2)COC3=CC4=C(C=C3)C(CO4)CC(=O)O)C)OCCCS(=O)(=O)C.O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (187.39 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Características	More potent at activating hGPR40 than oleic acid.
Targets/IC₅₀/Ki	GPR40 (CHO cells expressing human GPR40) 14 nM(EC50)
In vitro	TAK-875 exhibe una potente actividad agonista y una alta afinidad de unión al receptor GPR40 humano con un K_i de 38 nM. TAK-875 muestra una menor afinidad hacia el receptor GPR40 de rata con un K_i de 140 nM. TAK-875 exhibe una excelente selectividad, ya que TAK-875 tiene poca potencia agonista para otros miembros de la familia de receptores FFA con un EC50 de >10 μM. El tratamiento con TAK-875 induce un aumento dependiente de la concentración en la producción intracelular de IP en CHO-hGPR40 con un EC50 de 72 nM, más potentemente que el del agonista ligando endógeno ácido oleico, que requiere concentraciones de ligando mucho más altas para activar el receptor con un EC50 de 29.9 μM. Ni TAK-875 ni el ácido oleico provocan una respuesta de IP en células CHO de control desprovistas de hGPR40. Consistente con la activación de la vía de señalización mediada por Gqα, TAK-875 aumenta la secreción de insulina dependiente de la glucosa en las células β pancreáticas. La estimulación prolongada de GPR40/FFA1 por TAK-875 no causa disfunción de las células β pancreáticas ni inducción de apoptosis.
In vivo	En un modelo de rata diabética, una dosis oral única de TAK-875 a 0,3-3 mg/kg reduce la excursión de glucosa en sangre y aumenta la secreción de insulina durante una prueba de tolerancia oral a la glucosa, cuando TAK-875 se administra 1 hora antes de una carga oral de glucosa. En ratas N-STZ-1.5 diabéticas tipo 2, la administración de TAK-875 (1-10 mg/kg p.o.) muestra una clara mejora en la tolerancia a la glucosa y aumenta la secreción de insulina. Además, TAK-875 (10 mg/kg, p.o.) aumenta significativamente los niveles de insulina plasmática y reduce la hiperglucemia en ayunas en ratas macho Zucker diabéticas obesas, mientras que en ratas Sprague-Dawley normales en ayunas, TAK-875 no mejora la secreción de insulina ni causa hipoglucemia incluso a 30 mg/kg.
Referencias	[1] http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/ml1000855 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21752941/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT01496443	Completed	Pharmacokinetics	Takeda	January 2012	Phase 1
NCT00949091	Completed	Diabetes Mellitus Type 2	Takeda	January 2009	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Fasiglifam(TAK-875) Hemihydrate GPR agonista

Estructura química

Peso molecular: 533.63