Smoothened (smo), a G protein-coupled receptor, drives the Hedgehog signalling pathway and is involved in gene expression and Gli family transcription factors. The core members of the Smo signalling pathway include the ligand (Hedgehog, Hh), the receptor (Patched, Ptc), several transducers such as Smoothened (Smo) and the ytoplasmic complex formed by the kinesin-like protein Costal-2 (Cos2), the serine/threonine kinase Fused (Fu), the novel protein Suppressor of fused [Su(fu)], and the transcription factor Cubitus interruptus (Ci). SMO is classified as a proto-oncogene because the tumour suppressor PTCH represses signalling by SMO, and SHH relieves this repression.
Hedgehog/Smoothened Inhibidores (Hedgehog/Smoothened Inhibitors)
Otro GPCR & G Protein Inhibidores
Productos selectivos de isoformas
| Nº Cat. | Nombre del producto | Información | Citas de uso del producto | Validaciones del producto |
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| S7779 | SAG (Smoothened Agonist) Hydrochloride | El SAG (Smoothened Agonist) HCl es un agonista de Smoothened (Smo) permeable a las células con una EC50 de 3 nM en células Shh-LIGHT2. |
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| S3042 | Purmorphamine | Purmorphamine (Shh Signaling Antagonist VI), que se une directamente y activa Smoothened, bloquea la unión de BODIPY-ciclopamina a Smo con una IC50 de ~ 1,5 μM en células HEK293T y también es un inductor de la diferenciación de osteoblastos con una EC50 de 1 μM. Purmorphamine puede reducir la autophagy basal e inducida. |
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| S1082 | Vismodegib (GDC-0449) | Vismodegib (GDC-0449) es un inhibidor potente, nuevo y específico de hedgehog con una IC50 de 3 nM y también inhibe la P-gp con una IC50 de 3.0 μM en un ensayo sin células. |
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| S1146 | Cyclopamine (11-Deoxojervine) | La Cyclopamine (11-desoxojervina) es un antagonista específico de la vía de señalización Hedgehog (Hh) de Smoothened (Smo) con una IC50 de 46 nM en células TM3Hh12. |
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| S8075 | GANT 61 (NSC 136476) | GANT61 (NSC 136476) es un inhibidor de la transcripción inducida por GLI1 y GLI2, inhibe hedgehog con una IC50 de 5 μM en células HEK293T que expresan GLI1, y muestra selectividad sobre otras vías, como la transactivación génica del receptor de TNF y glucocorticoides. GANT61 induce apoptosis y activa la autophagy protectora en células LX-2. |
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| S2151 | Sonidegib (NVP-LDE225, Erismodegib) | Sonidegib es un antagonista de Smoothened (Smo), que inhibe la señalización Hedgehog (Hh) con una IC50 de 1,3 nM (ratón) y 2,5 nM (humano) en ensayos sin células, respectivamente. Fase 3. |
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| S2476 | Itraconazole | Itraconazole es un inhibidor relativamente potente de CYP3A4 con una IC50 de 6,1 nM, utilizado como agente antifúngico triazólico. Este compuesto es un potente antagonista de la vía de señalización Hedgehog (Hh). También suprime el crecimiento del glioblastoma mediante la inducción de autophagy. |
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| S6384 | SAG (Smoothened Agonist) | SAG (Smoothened Agonist) es un potente agonista de Smoothened (Smo). Smoothened Agonist induce la expresión de luciferasa de luciérnaga en células Shh-LIGHT2 con una EC50 de 3 nM. |
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| S7092 | SANT-1 | SANT-1 se une directamente al receptor Smoothened (Smo) con una Kd de 1,2 nM e inhibe los efectos agonistas de Smo con una IC50 de 20 nM. |
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| S8249 | HPI-4 (Ciliobrevin A) | HPI-4 (Ciliobrevin A, Hedgehog Pathway Inhibitor 4) es un antagonista de la vía Hedgehog (Hh). Bloquea la activación de la vía Hh inducida por Sonic hedgehog (Shh) (IC50 = 7 μM) aguas abajo de Smo. |
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