JNJ 63533054

N.º de catálogoS6425 Lote:S642501

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Datos técnicos

Fórmula

C17H17ClN2O2
Peso molecular 316.78 Número CAS 1802326-66-4
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 63 mg/mL (198.87 mM)
 
 
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción JNJ 63533054 es un agonista potente y selectivo de GPR139. Activó específicamente el GPR139 humano en los ensayos de movilización de calcio (EC50 = 16 ± 6 nM) y de unión a GTPγS (EC50 = 17 ± 4 nM).
Objetivos
human GPR139
(Cell-free assay)		 mouse GPR139
(Cell-free assay)		 rat GPR13
(Cell-free assay)
0.024 μM(Ki) 0.054 μM(Ki) 0.075 μM(Ki)
In vitro

JNJ-63533054 activa específicamente el GPR139 humano en los ensayos de movilización de calcio (EC50 = 16 ± 6 nM) y de unión a GTPγS (EC50 = 17 ± 4 nM). JNJ-63533054 también activa el receptor GPR139 de rata y ratón con una potencia similar (rata EC50 = 63 ± 24 nM, ratón EC50 = 28 ± 7 nM).
In vivo

Se ha encontrado que la pequeña molécula JNJ-63533054 carece de cualquier reactividad cruzada, a juzgar por un panel de selectividad externo de 50 GPCRs, canales iónicos y transportadores conocidos, y muestra propiedades farmacocinéticas adecuadas para estudios in vivo. JNJ-63533054 atraviesa la barrera hematoencefálica de rata después de la administración oral y alcanza una exposición en el rango micromolar. La administración de JNJ-63533054 disminuye la actividad locomotora espontánea en ratas.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    male Sprague-Dawley rats (350-450 g)

  • Dosificaciones

    3, 10, and 30 mg/kg

  • Administración

    oral

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26349500/

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