GPR Inhibidores | GPR Inhibitors

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E7448 [Pyr1]-Apelin-13 [Pyr1]-Apelin-13 es uno de los agonistas endógenos del receptor APJ con alta afinidad de unión (Kd de 4,5 nM para hAPJ), que se encuentra predominantemente en el miocardio y el plasma. Exhibe efectos analgésicos y mejora la función cardiovascular, lo que lo convierte en un candidato prometedor para la investigación del dolor neuropático y la insuficiencia cardíaca.
S3451 PH-064 PH-064 (BIM-46187) es un nuevo derivado de imidazo-pirazina que inhibe eficazmente el complejo de proteínas G heterotriméricas. Este compuesto inhibe la señalización de proteínas G heterotriméricas en GPCRs que median la generación de AMP cíclico (GAs), la liberación de calcio (GAq), la invasión de células cancerosas por los Wnt-2 frizzled receptors, y los receptores de neurotensina de alta afinidad (GAo/i y GAq).