GPR Agonistas | GPR Antagonists

Nº Cat.	Nombre del producto	Información	Citas de uso del producto
S9477	AH7614	AH7614 (compuesto 39) es un antagonista selectivo de FFA4 (GPR120) con pIC50 de 7,1 para FFA4 humano y 8,1 para FFA4 de ratón.	Biochem Biophys Res Commun, 2025, 781:152546 Cell Prolif, 2023, e13551. Cell Death Differ, 2021, 10.1038/s41418-021-00887-9
S0135	JMS-17-2	JMS-17-2 es un antagonista de molécula pequeña potente y selectivo del receptor 1 de quimiocinas CX3C (CX3CR1/GPR13) con una IC50 de 0,32 nM. Este compuesto se utiliza en la investigación de enfermedades metastásicas en pacientes con cáncer de mama.	Int J Oncol, 2022, 60(4)47 Brain Res Bull, 2021, S0361-9230(21)00289-6
S7263	AZD1981	AZD1981 es un potente y selectivo antagonista del receptor CRTh2 (DP2) con una IC50 de 4 nM, mostrando una selectividad >1000 veces mayor sobre más de 340 otras enzimas y receptores, incluyendo DP1. Fase 2.	Mol Cancer Ther, 2019, 18(11):2097-2110
S0080	SNAP94847 hydrochloride	El clorhidrato de SNAP 94847 es un antagonista selectivo y de alta afinidad del MCH1 receptor con una IC50 de 230 nM para MCH1 de rata en el ensayo de movilidad de calcio FLIPR.	J Biol Chem, 2025, 301(5):108486
S6850	NE 52-QQ57	NE 52-QQ57 es un antagonista selectivo y biodisponible por vía oral del receptor 4 acoplado a proteínas G (GPR4) con una IC50 de 0,07 μM. Este compuesto bloquea eficazmente la acumulación de cAMP mediada por GPR4 con una IC50 de 26,8 nM en células HEK293. El antagonismo de GPR4 con esta sustancia química inhibe significativamente el aumento de la expresión inducido por AGE de varias citocinas inflamatorias clave y moléculas de señalización, incluyendo el factor de necrosis tumoral-α (TNF-α), la interleucina (IL)-1β, la IL-6, la óxido nítrico sintasa inducible (iNOS), el óxido nítrico (NO), la ciclooxigenasa 2 (COX2) y la prostaglandina E2 (PGE2).	Exp Hematol Oncol, 2024, 13(1):13
E1235	NF-56-EJ40	NF-56-EJ40 es un antagonista potente, de alta afinidad y altamente selectivo del SUCNR1 (GPR91) humano con una IC50 de 25 nM y un Ki de 33 nM, tiene alta afinidad por el SUCNR1 de rata humanizado con un valor de Ki de 17,4 nM.
S0742	DC260126	DC260126, un pequeño antagonista orgánico para GPR40 (FFAR1), inhibe de forma dosis-dependiente las elevaciones de Ca²⁺ mediadas por GPR40 estimuladas por ácido linoleico, ácido oleico, ácido palmitoleico y ácido láurico (CI50=6,28, 5,96, 7,07, 4,58 μM, respectivamente), reduce la carga de GTP y la fosforilación de ERK1/2 estimuladas por ácido linoleico en células GPR40-CHO, suprime la secreción de insulina estimulada por glucosa potenciada por ácido palmítico, y regula negativamente la expresión de ARNm de GPR40 inducida por ácido oleico en células Min6.
E4773^New	NOX-6-18（GPR132-B-160）	NOX-6-18 (GPR132-B-160) es un antagonista potente y selectivo de GPR132 con una IC50 de 17 nM. Regula la reprogramación de macrófagos dentro de los islotes pancreáticos, reduce el aumento de peso y mejora el metabolismo de la glucosa en ratones con una dieta rica en grasas.
E0113	GPR84 antagonist 8	GPR84 antagonist 8 es un antagonista de GPR84, que anula la respuesta inflamatoria mejorada mediada por 6-OAU. Tiene el potencial de reducir las respuestas inflamatorias asociadas con la activación del receptor GPR84.
E0106	ML401	ML401, una potente sonda química, antagoniza selectivamente el receptor 183 acoplado a proteínas G (GPR183, EBI2) con una IC50 de 1,03 nM, y muestra actividad en un ensayo de quimiotaxis con una IC50 de 6,24 nM.
S2822	OC000459	OC000459 es un antagonista potente y selectivo del receptor 2 de D-prostanoides (DP2) con una IC50 de 13 nM. Fase 2.
S0183	NIBR189	NIBR189 es un potente antagonista del receptor del gen 2 inducido por el virus de Epstein-Barr (EBI2, GPR183) con una IC50 de 16 nM para la unión y 11 nM para la función, respectivamente.
S6651	G15	G15 es un antagonista selectivo y de alta afinidad permeable a las células del G-protein coupled estrogen receptor 1 (GPER, GPR30) con una afinidad de aproximadamente 20 nM que no muestra afinidad por ERα y ERβ a concentraciones de hasta 10 μM.	Biol Pharm Bull, 2025, 48(5):657-671 iScience, 2024, 27(3):109125 Nutrients, 2023, 16(1)38
S0851	G-1 (LNS 8801)	G-1 (LNS 8801) es un agonista no esteroideo y selectivo del G protein-coupled receptor 30 (GPR30, G protein-coupled estrogen receptor 1, GPER) con un Ki de 11 nM.	iScience, 2024, 27(3):109125
E0377	CLP-3094	CLP-3094, un potente inhibidor dirigido al sitio de la función de unión 3 (BF3) del androgen receptor (AR), inhibe la actividad transcripcional del AR con una IC50 de 4 μM, también es un antagonista selectivo y potente de GPR142.