Name: OC000459
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2822
Rating: 5 (1 reviews)

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Control de calidad

Lote: S282201 DMSO]4 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.5%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.5

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Otros GPR Inhibidores	ONC212 Fasiglifam(TAK-875) Hemihydrate GW9508 AH7614 3-chloro-5-hydroxybenzoic Acid JMS-17-2 GSK1292263 AZD1981 TC-G-1008 (GPR39-C3) SNAP94847 hydrochloride

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	348.37	Fórmula	C₂₁H₁₇FN₂O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	851723-84-7	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC1=C(C2=C(N1CC(=O)O)C=CC(=C2)F)CC3=NC4=CC=CC=C4C=C3

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 4 mg/mL (11.48 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	DP2 13 nM
In vitro	OC000459 inhibe la unión de [³H]PGD2 a membranas de células CHO transfectadas con DP2 humano con un K_i de 13 nM. Este compuesto también desplaza [³H]PGD2 de membranas de linfocitos Th2 humanos con un K_i de 4 nM. Antagoniza la movilización de calcio mediada por PGD2 de manera concentración-dependiente con una IC50 de 28 nM en células CHO intactas que expresan DP2. Este compuesto químico inhibe la quimiotaxis de células Th2 humanas en respuesta a PGD2 (10 nM) con una IC50 de 28 nM. Antagoniza el efecto de PGD2 de manera competitiva tanto en la preparación de leucocitos aislados como en sangre humana total heparinizada. Este compuesto inhibe las respuestas de cambio de forma de eosinófilos a DK-PGD2 con una IC50 de 11 nM. Inhibe la activación de células Th2 y eosinófilos en respuesta a sobrenadantes de mastocitos.
In vivo	OC000459 administrado a dosis de 2 mg/kg p.o. en ratas Sprague-Dawley muestra una semivida plasmática de 2.9 horas, un tiempo para alcanzar la concentración plasmática máxima de 1.3 horas, y una concentración plasmática máxima alcanzada de 1.54 μg/mL. Este compuesto administrado oralmente 0.5 horas antes de la inyección de DK-PGD2 conduce a una reducción dosis-dependiente de la eosinofilia sanguínea con una ED50 de 0.04 mg/kg en ratas. Administrado oralmente 0.5 horas antes de la inyección de DK-PGD2 también conduce a una inhibición dosis-dependiente de la acumulación de eosinófilos con una ED50 de 0.01 mg/kg en ratas. Este compuesto químico (200 mg dos veces al día durante 28 días) administrado en pacientes con asma persistente moderada muestra una mejora en la calidad de vida, según el análisis de la población de Análisis Completo (FA) y la población Por Protocolo (PP). En esos pacientes, mejora las puntuaciones de síntomas nocturnos, reduce el recuento geométrico medio de eosinófilos en esputo y las infecciones respiratorias. Este compuesto (200 mg dos veces al día) inhibe las respuestas asmáticas tardías y el aumento post-alérgeno de eosinófilos en esputo en pacientes asmáticos naive a esteroides.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22106101/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21762224/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22496329/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT02560610	Completed	Severe Eosinophilic Asthma	Chiesi Farmaceutici S.p.A.\|Atopix Therapeutics Ltd.	September 2016	Phase 2
NCT01056783	Completed	Eosinophilic Esophagitis	Oxagen Ltd	August 2010	Phase 2
NCT01056575	Completed	Healthy Volunteers	Oxagen Ltd	February 2010	Phase 1
NCT01448902	Completed	Allergic Rhinitis	Oxagen Ltd	March 2007	Phase 2
NCT00290381	Completed	Allergic Rhinitis	Trevor Hansel\|Oxagen Ltd\|Imperial College London		Phase 1\|Phase 2

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

OC000459 GPR antagonista

Estructura química

Peso molecular: 348.37