Datos técnicos
| Fórmula | C21H17FN2O2 |
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| Peso molecular | 348.37 | Número CAS | 851723-84-7 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 4 mg/mL (11.48 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | OC000459 es un antagonista potente y selectivo del receptor 2 de D-prostanoides (DP2) con una IC50 de 13 nM. Fase 2. | ||
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| Objetivos |
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| In vitro | OC000459 inhibe la unión de [3H]PGD2 a membranas de células CHO transfectadas con DP2 humano con un Ki de 13 nM. Este compuesto también desplaza [3H]PGD2 de membranas de linfocitos Th2 humanos con un Ki de 4 nM. Antagoniza la movilización de calcio mediada por PGD2 de manera concentración-dependiente con una IC50 de 28 nM en células CHO intactas que expresan DP2. Este compuesto químico inhibe la quimiotaxis de células Th2 humanas en respuesta a PGD2 (10 nM) con una IC50 de 28 nM. Antagoniza el efecto de PGD2 de manera competitiva tanto en la preparación de leucocitos aislados como en sangre humana total heparinizada. Este compuesto inhibe las respuestas de cambio de forma de eosinófilos a DK-PGD2 con una IC50 de 11 nM. Inhibe la activación de células Th2 y eosinófilos en respuesta a sobrenadantes de mastocitos. | ||
| In vivo | OC000459 administrado a dosis de 2 mg/kg p.o. en ratas Sprague-Dawley muestra una semivida plasmática de 2.9 horas, un tiempo para alcanzar la concentración plasmática máxima de 1.3 horas, y una concentración plasmática máxima alcanzada de 1.54 μg/mL. Este compuesto administrado oralmente 0.5 horas antes de la inyección de DK-PGD2 conduce a una reducción dosis-dependiente de la eosinofilia sanguínea con una ED50 de 0.04 mg/kg en ratas. Administrado oralmente 0.5 horas antes de la inyección de DK-PGD2 también conduce a una inhibición dosis-dependiente de la acumulación de eosinófilos con una ED50 de 0.01 mg/kg en ratas. Este compuesto químico (200 mg dos veces al día durante 28 días) administrado en pacientes con asma persistente moderada muestra una mejora en la calidad de vida, según el análisis de la población de Análisis Completo (FA) y la población Por Protocolo (PP). En esos pacientes, mejora las puntuaciones de síntomas nocturnos, reduce el recuento geométrico medio de eosinófilos en esputo y las infecciones respiratorias. Este compuesto (200 mg dos veces al día) inhibe las respuestas asmáticas tardías y el aumento post-alérgeno de eosinófilos en esputo en pacientes asmáticos naive a esteroides. |
Protocolo (de referencia)
| Estudio en animales:[1] |
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Referencias
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