Name: APD668
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6746
Rating: 5 (1 reviews)

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Control de calidad

Lote: S674601 DMSO]96 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.39%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
SDS
Hoja de datos

99.39

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Otros GPR Inhibidores	ONC212 Fasiglifam(TAK-875) Hemihydrate GW9508 AH7614 3-chloro-5-hydroxybenzoic Acid JMS-17-2 GSK1292263 AZD1981 TC-G-1008 (GPR39-C3) SNAP94847 hydrochloride

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	477.51	Fórmula	C₂₁H₂₄FN₅O₅S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	832714-46-2	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	JNJ28630368			Smiles	CC(C)OC(=O)N1CCC(CC1)OC2=NC=NC3=C2C=NN3C4=C(C=C(C=C4)S(=O)(=O)C)F

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 96 mg/mL (201.04 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	human GPR119 2.7 nM(EC50) rat GPR119 33 nM(EC50)
In vitro	Se ha demostrado que APD668 aumenta la activación de la adenilato ciclasa en células HEK293 transfectadas con GPR119 humano (pero no en células no transfectadas) de manera dependiente de la concentración con una EC50 de 23 nM. Este compuesto también mejoró la liberación de insulina de islotes pancreáticos aislados tanto de rata como humanos de manera dependiente de la glucosa. En un panel estándar de alrededor de 80 receptores y canales iónicos conocidos, no mostró ninguna unión superior al 50% del control a otras proteínas a concentraciones de hasta 10 μM.
In vivo	El tratamiento crónico con APD668 mostró que los niveles de glucosa en sangre y hemoglobina glicosilada (HbA1c) podían reducirse significativamente en ratas Zucker Diabetic Fatty (ZDF) durante varias semanas de dosificación. Este compuesto está altamente unido a las proteínas plasmáticas de monos cynomolgus machos y hembras y humanos (P99%), pero estaba menos extensamente unido a ratas machos (93,0%) y hembras (96,6%). En evaluaciones farmacocinéticas en múltiples especies utilizando dosis orales únicas de este químico, la absorción fue rápida a moderada (Tmax 62 h) en ratones, ratas Sprague-Dawley (SD) y monos, pero más lenta en perros (Tmax = 6 h) y mostró un aumento dependiente de la dosis en ratas y monos. En general, la exposición fue dependiente de la dosis a dosis más bajas y pareció estabilizarse en dosis superiores a 300 mg/kg. La exposición fue mayor en ratas hembras en comparación con los machos. La biodisponibilidad oral absoluta fue moderada a buena en ratones, ratas y monos (44–79%), pero fue menor en perros (22%). Los valores del volumen de distribución (Vdss) fueron algo variables, oscilando entre 0,1 L/kg en monos y 2,6 L/kg en ratas. La eliminación, basada en el T1/2 medio después de la dosificación intravenosa (iv), fue rápida a moderada en ratones, ratas, perros y monos (0,8-3,9 h). El perfil farmacocinético de este compuesto en ratas Zucker fa/fa fue algo diferente al de las ratas SD. Después de la administración oral, el tmax y el T1/2 fueron más largos, y el AUC y la biodisponibilidad oral fueron mayores en las ratas Zucker en comparación con las ratas SD. Después de la administración iv, las ratas Zucker también tuvieron valores de AUC más grandes, valores de T1/2 más largos y valores de Vdss mayores.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21444206/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

APD668 GPR agonista

Estructura química

Peso molecular: 477.51