Datos técnicos
| Fórmula | C21H24FN5O5S |
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| Peso molecular | 477.51 | Número CAS | 832714-46-2 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 96 mg/mL (201.04 mM) | ||||
| Ethanol | 2 mg/mL (4.18 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | APD668 (JNJ28630368) es un potente agonista de GPR119 con EC50 de 2,7 y 33 nM para las formas humana y de rata, respectivamente. | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| Objetivos |
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| In vitro | Se ha demostrado que APD668 aumenta la activación de la adenilato ciclasa en células HEK293 transfectadas con GPR119 humano (pero no en células no transfectadas) de manera dependiente de la concentración con una EC50 de 23 nM. Este compuesto también mejoró la liberación de insulina de islotes pancreáticos aislados tanto de rata como humanos de manera dependiente de la glucosa. En un panel estándar de alrededor de 80 receptores y canales iónicos conocidos, no mostró ninguna unión superior al 50% del control a otras proteínas a concentraciones de hasta 10 μM. |
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| In vivo | El tratamiento crónico con APD668 mostró que los niveles de glucosa en sangre y hemoglobina glicosilada (HbA1c) podían reducirse significativamente en ratas Zucker Diabetic Fatty (ZDF) durante varias semanas de dosificación. Este compuesto está altamente unido a las proteínas plasmáticas de monos cynomolgus machos y hembras y humanos (P99%), pero estaba menos extensamente unido a ratas machos (93,0%) y hembras (96,6%). En evaluaciones farmacocinéticas en múltiples especies utilizando dosis orales únicas de este químico, la absorción fue rápida a moderada (Tmax 62 h) en ratones, ratas Sprague-Dawley (SD) y monos, pero más lenta en perros (Tmax = 6 h) y mostró un aumento dependiente de la dosis en ratas y monos. En general, la exposición fue dependiente de la dosis a dosis más bajas y pareció estabilizarse en dosis superiores a 300 mg/kg. La exposición fue mayor en ratas hembras en comparación con los machos. La biodisponibilidad oral absoluta fue moderada a buena en ratones, ratas y monos (44–79%), pero fue menor en perros (22%). Los valores del volumen de distribución (Vdss) fueron algo variables, oscilando entre 0,1 L/kg en monos y 2,6 L/kg en ratas. La eliminación, basada en el T1/2 medio después de la dosificación intravenosa (iv), fue rápida a moderada en ratones, ratas, perros y monos (0,8-3,9 h). El perfil farmacocinético de este compuesto en ratas Zucker fa/fa fue algo diferente al de las ratas SD. Después de la administración oral, el tmax y el T1/2 fueron más largos, y el AUC y la biodisponibilidad oral fueron mayores en las ratas Zucker en comparación con las ratas SD. Después de la administración iv, las ratas Zucker también tuvieron valores de AUC más grandes, valores de T1/2 más largos y valores de Vdss mayores. |
Protocolo (de referencia)
Referencias
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