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MT Receptor

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Productos selectivos de isoformas

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S1204 Melatonin Melatonin es un agonista del MT receptor, utilizado como suplemento dietético. Este compuesto es un inhibidor selectivo de ATF-6 y regula a la baja COX-2. Mejora la mitophagy y regula la homeostasis de la apoptosis y la autophagy.
Antioxidants (Basel), 2025, 14(5)528
Sci Rep, 2025, 15(1):8451
Biochem Biophys Res Commun, 2025, 760:151706
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S1259 Ramelteon Ramelteon (TAK-375) es un nuevo agonista del melatonin receptor para los receptores MT1 y MT2 humanos y los receptores de melatonina del prosencéfalo de pollo con Ki de 14 pM, 112 pM y 23,1 pM, respectivamente.
Aging Cell, 2021, e13375
Cell Cycle, 2021, 20(12):1195-1208
Plant Cell Physiol, 2020, 10.1093/pcp/pcaa018
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S3584 Luzindole Luzindole (N-0774, N-acetil-2-benciltriptamina) es un antagonista selectivo del melatonin receptor con Kis de 179 nM para MT1 y 7,3 nM para MT2, respectivamente.
Commun Biol, 2025, 8(1):396
Aging Cell, 2021, e13375
Int Immunopharmacol, 2021, 96:107787
S4281 Tasimelteon Tasimelteon (BMS 214778, VEC 162) es un agonista dual selectivo del melatonin receptor (MT1/MT2) con una afinidad de 2,1-4,4 veces mayor por el MT2 receptor, que se cree que media el cambio de fase del ritmo circadiano (Ki = 0,0692 nM y Ki = 0,17 nM en células NIH-3T3 y CHOeK1, respectivamente), que por el MT1 receptor (Ki = 0,304 nM y Ki = 0,35 nM, respectivamente).
Cells, 2022, 11(21)3467
E6011 Agomelatine hydrochloride Agomelatine hydrochloride (S-20098 hydrochloride) es un agonista específico de los receptores MT1 y MT2 con Kis de 0,1, 0,06, 0,12 y 0,27 nM para CHO-hMT1, HEK-hMT1, CHO-hMT2 y HEK-hMT2, respectivamente. También es un antagonista selectivo de los 5-HT2C receptors con pKis de 6,4 y 6,2 en receptores 5-HT2C nativos (porcinos) y clonados humanos, respectivamente. El bloqueo de estos receptores mejora la transmisión adrenérgica y dopaminérgica en las regiones frontocorticales.