CGRP Receptor antagonistas/agonistas (CGRP Receptor Antagonists/agonists)

Calcitonin gene-related peptide (CGRP) is the most potent microvascular vasodilator known to date. Widely expressed in the nervous system, this peptide is considered to play a positive role in wound healing and protects against ischaemic and other traumas. However, whilst the protective mechanisms are not well understood, evidence indicates that these mechanisms become important in vascular-related stress. CGRP is both a potent vasodilator and hypotensive agent. Two distinct forms of CGRP receptors have been identified through pharmacological studies including CGRP1 receptor and CGRP2 receptor. Heterodimerization of CL with RAMP1 leads to the formation of a functional CGRP receptor on the cell surface, whilst association with RAMP 2 forms an AM1 and with RAMP 3 an AM/CGRP receptor is formed.

Productos selectivos de isoformas

Nº Cat. Nombre del producto Información Citas de uso del producto Validaciones del producto
E1980 Atogepant Atogepant (MK-8031, AGN-241689) es un antagonista potente, selectivo y disponible por vía oral del calcitonin gene-related peptide (CGRP) receptor, con una Ki de 0,026 nM para el receptor CGRP humano. Se utiliza para el tratamiento preventivo de la migraña episódica.
E1824 Vazegepant hydrochloride Vazegepant hydrochloride (BHV-3500, Zavegepant), es un antagonista de molécula pequeña altamente potente, selectivo y estructuralmente único del CGRP receptor. También se puede utilizar para el tratamiento agudo de la migraña.
S6659 BMS-927711 (Rimegepant) Rimegepant (BMS-927711, BHV-3000) es un antagonista potente, selectivo y competitivo del receptor humano del péptido relacionado con el gen de la calcitonina (CGRP) con un Ki de 0,027 nM.
E1280 Ubrogepant Ubrogepant (MK-1602) es un antagonista del calcitonin gene-related peptide receptor (CGRP) humano. Bloquea potentemente las respuestas de cAMP estimuladas por α–CGRP humano con una IC50 de 0,081 nM en células HEK293 que expresan el CGRP receptor humano.
S8212 Olcegepant Olcegepant (BIBN4096; BIBN4096BS) es un potente y selectivo antagonista no peptídico del calcitonin gene-related peptide 1 (CGRP1) receptor con una IC50 de 0,03 nM.
E8191 Rat CGRP-(8-37) Rat CGRP-(8-37) es una versión truncada del péptido relacionado con el gen de la calcitonina (CGRP) y un antagonista altamente selectivo del CGRP receptor. Exhibe efectos antinociceptivos y es eficaz para abolir la alodinia mecánica y térmica producida por la hemisección espinal y puede desempeñar un papel en el dolor neuropático central crónico.