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BMS-927711 (Rimegepant) CGRP Receptor antagonista

Name: BMS-927711 (Rimegepant)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6659
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S6659

Rimegepant (BMS-927711, BHV-3000) es un antagonista potente, selectivo y competitivo del receptor humano del péptido relacionado con el gen de la calcitonina (CGRP) con un Ki de 0,027 nM.

BMS-927711 (Rimegepant) CGRP Receptor antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 534.56

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.99%

99.99

Dianas relacionadas	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Otros CGRP Receptor Inhibidores	Vazegepant hydrochloride Olcegepant Ubrogepant Atogepant Rat CGRP-(8-37)

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	534.56	Fórmula	C₂₈H₂₈F₂N₆O₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	1289023-67-1	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	BHV-3000			Smiles	C1CC(C2=C(C=CC=N2)C(C1C3=C(C(=CC=C3)F)F)N)OC(=O)N4CCC(CC4)N5C6=C(NC5=O)N=CC=C6

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (187.06 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (9.35mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (9.35mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	CGRP receptor (Cell-free assay) 0.027 nM(Ki)
In vitro	Rimegepant (BMS-927711, BHV-3000) es un potente, selectivo y competitivo antagonista del calcitonin gene-related peptide (CGRP) receptor humano con Ki de 0,027 nM.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23153230/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT06409832	Recruiting	Migraine\|Migraine With Aura\|Migraine Without Aura\|Chronic Migraine	University of Florence\|IRCCS National Neurological Institute C. Mondino Foundation\|Società italiana per lo studio delle Cefalee (SISC)\|Azienda Ospedaliero-Universitaria Consorziale Policlinico di Bari\|Università degli Studi dell''Aquila\|University of Roma La Sapienza\|Azienda Ospedaliero Universitaria Policlinico Modena\|Ospedale di Piove di Sacco\|Azienda Ospedaliero-Universitaria di Parma\|Azienda Ospedaliera S. Maria della Misericordia\|Azienda Ospedaliera Città della Salute e della Scienza di Torino\|Cliniche Humanitas Gavazzeni\|University of Campania Luigi Vanvitelli\|Ospedale di Prato\|Azienda Policlinico Umberto I\|Auxologico San Luca Milano\|ASST Spedali Civili Brescia\|Fondazione I.R.C.C.S. Istituto Neurologico Carlo Besta	March 26 2024	--
NCT05888766	Not yet recruiting	Migraine Disorders	University of Roma La Sapienza	July 1 2023	--
NCT05518123	Recruiting	Migraine	Pfizer	November 7 2022	Phase 4
NCT05509400	Recruiting	Migraine	Pfizer	October 18 2022	Phase 4
NCT05399485	Active not recruiting	Migraine	Pfizer	August 9 2022	Phase 3
NCT05262517	Terminated	Temporomandibular Disorders (TMD)	Pfizer	May 5 2022	Phase 3

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):