Sphingosine 1-phosphate receptors are G-protein-coupling receptors which contain 5 members called S1P1, S1P2, S1P3, S1P4, S1P5 receptors. The activation of S1P receptors can result in activation of the small guanosine triphosphatase (GTPase) Ras and the extracellular signal-regulated kinase (ERK) leading to proliferation. Signaling started from S1P receptor is associated with activation of phosphatidylinositol 3-kinase (PI3-K) and protein kinase B (PKB or Akt) which are involved in increasing survival or inhibiting apoptosis. Activation of protein kinase C (PKC) and phospholipase C (PLC) are also related to S1P receptors leading to increasing free calcium in cell.
S1P Receptor moduladores/antagonistas (S1P Receptor Modulators/antagonists)
Otro GPCR & G Protein Inhibidores
| Nº Cat. | Nombre del producto | Información | Citas de uso del producto | Validaciones del producto |
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| S5002 | FTY720 (Fingolimod) Hydrochloride | Fingolimod (FTY720, Fingolimod Hydrochloride) HCl es un antagonista de S1P con una IC50 de 0,033 nM en células K562 y NK. Por favor, utilice solución salina en lugar de PBS para las diluciones. El PBS puede causar precipitación. |
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| S7791 | PMA chemical (Phorbol 12-myristate 13-acetate) | El PMA (Phorbol 12-myristate 13-acetate), un potente activador de PKC, es activo a concentraciones nanomolares. El Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) induce la esfingosina-1-fosfato (S1P). El PMA tiene una fuerte excitabilidad en la piel y las membranas mucosas. Se requiere protección especial al usar PMA. Use guantes y mascarilla para evitar el contacto directo de cualquier forma. |
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| S5950 | Fingolimod (FTY-720) | Fingolimod (FTY-720) es un modulador del receptor de esfingosina 1-fosfato utilizado para el tratamiento de la esclerosis múltiple remitente-recurrente. |
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| S7179 | Siponimod (BAF312) | Siponimod (BAF312) es un agonista del receptor S1P de próxima generación, selectivo para los receptores S1P1 y S1P5 con una EC50 de 0,39 nM y 0,98 nM, y exhibe una selectividad >1000 veces superior a los receptores S1P2, S1P3 y S1P4. Este compuesto ha alcanzado la Fase 3. |
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| S7182 | JTE 013 | JTE 013 es un antagonista potente y selectivo de S1P2 con una IC50 de 17,6 nM. |
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| S7952 | Ozanimod | Ozanimod es un modulador oral selectivo del S1P Receptor 1. Fase 3. |
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| S8241 | Ponesimod (ACT-128800) | Ponesimod (ACT-128800) es un inmunomodulador selectivo del receptor 1 de esfingosina-1-fosfato (S1P1), activo por vía oral, con una EC50 de 5,7 nM. |
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| E1158 | CAY10444 | CAY10444 (BML-241) es un antagonista de la esfingosina-1-fosfato 3 (S1P3), que puede inhibir la respuesta S1P de la línea celular S1P3 con una tasa de inhibición del 78% y una IC50 de 4,6 μM. |
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| S6418 | PF 429242 | PF 429242 se conoce como un inhibidor de S1P con una IC50 de 170 nM, que no muestra una inhibición significativa de tripsina, elastasa, proteinasa K, plasmina, calicreína, factor XIa, trombina o furina a concentraciones de hasta 100 μM y solo una inhibición modesta de uroquinasa (IC50 = 50 μM) y factor Xa (IC50 = 100 μM). |
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| S6552 | CYM5541 | CYM5541 (ML249) es un agonista alostérico selectivo de S1P3 con una EC50 entre 72 y 132 nM y exhibe una selectividad exquisita sobre otros subtipos de S1P Receptor in vitro: S1P1 EC50 > 10 μM, S1P2 EC50 > 50 μM, S1P4 EC50 > 50 μM y S1P5 EC50 > 25 μM. |
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