Name: JTE 013
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7182
Rating: 5 (10 reviews)

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Control de calidad

Lote: S718201 DMSO]81 mg/mL]false]Ethanol]34 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.99%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.99

Dianas relacionadas	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Otros S1P Receptor Inhibidores	PF 429242 CAY10444 CYM5541 CYM-5520 SEW 2871 SLF1081851 hydrochloride CYM50308 MP-A08 Etrasimod(APD334) K145

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	408.29	Fórmula	C₁₇H₁₉Cl₂N₇O	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	383150-41-2	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC1=NN(C2=C1C(=CC(=N2)NNC(=O)NC3=CC(=NC(=C3)Cl)Cl)C(C)C)C

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 81 mg/mL (198.38 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 34 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	6.250mg/ml (15.31mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 125 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	S1PR2(human) (in CHO cells) 17 nM S1PR2(rat) (in CHO cells) 22 nM
In vitro	JTE-013 revierte los efectos inhibitorios de la señalización S1P2 sobre la migración celular de ECs vasculares y células de músculo liso. Regula las uniones estrechas endoteliales y la función de barrera in vitro. El bloqueo de la señalización S1P2 por JTE-013 mejora significativamente los efectos de S1P en el aumento de TEER, una medida in vitro de la integridad endotelial, así como la formación de TJs en ECs senescentes.
In vivo	La inhibición de S1P2 por JTE-013 inhibe significativamente la permeabilidad microvascular en un modelo animal in vivo. JTE-013 modula las respuestas del endotelio cerebral al inhibir la permeabilidad cerebrovascular, el desarrollo de hemorragia intracerebral y la lesión neurovascular en un modelo experimental de accidente cerebrovascular. JTE-013 redujo la activación de mastocitos, la infiltración de las vías respiratorias y los niveles séricos de histamina y varias citocinas en estudios in vitro e in vivo. En un modelo murino, JTE-013 suprime los aumentos de glucosa en sangre inducidos por estreptozotocina, la apoptosis de las células b pancreáticas y la incidencia de diabetes. En un modelo de ratón diabético obeso de Nueva Zelanda bajo condiciones de dieta alta en grasas, protegió las células b pancreáticas. El tratamiento con JTE-013 también reduce los niveles plasmáticos de IL-1b e IL-18 (citocinas inflamatorias inducidas por endotoxinas) en ratones ApoE−/− y la deficiencia del gen S1P2 reduce la aterosclerosis. El compuesto ofrece un medio novedoso para tratar trastornos inflamatorios, como la aterosclerosis y la sepsis.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12445827/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19011048/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28035084/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20947824/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	SK1 / SK2		22095950

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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JTE 013 S1P Receptor antagonista

Estructura química

Peso molecular: 408.29