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PF 429242 S1P Receptor inhibidor

Name: PF 429242
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6418
Rating: 5 (2 reviews)

Cat. No.S6418

PF 429242 se conoce como un inhibidor de S1P con una IC50 de 170 nM, que no muestra una inhibición significativa de tripsina, elastasa, proteinasa K, plasmina, calicreína, factor XIa, trombina o furina a concentraciones de hasta 100 μM y solo una inhibición modesta de uroquinasa (IC50 = 50 μM) y factor Xa (IC50 = 100 μM).

PF 429242 S1P Receptor inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 409.56

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Control de calidad

Lote: Pureza: 98.99%

98.99

Dianas relacionadas	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Otros S1P Receptor Inhibidores	JTE 013 CAY10444 CYM5541 CYM-5520 SEW 2871 SLF1081851 hydrochloride CYM50308 MP-A08 Etrasimod(APD334) K145

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	409.56	Fórmula	C₂₅H₃₅N₃O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	947303-87-9	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CCN(CC)CC1=CC=C(C=C1)C(=O)N(CCC2=CC=CC=C2OC)C3CCNC3

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 82 mg/mL (200.21 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 82 mg/mL

Ethanol : 82 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.100mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 82 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.510mg/ml (1.25mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	S1P (Cell-free assay) 170 nM
In vitro	En células hepáticas humanas cultivadas (Hep-G2), PF-429242 previene el procesamiento proteolítico y la translocación nuclear de SREBP, reduce la expresión de genes clave involucrados en la síntesis de colesterol y ácidos grasos, e inhibe ambas vías en ausencia de cualquier citotoxicidad. La adición de PF-429242 suprime la propagación viral de todos los serotipos de DENV en varias células derivadas de primates.
In vivo	Los datos de PK para PF-429242 muestran que tuvo un aclaramiento rápido (CL = 75 ml/min/kg) y una biodisponibilidad oral baja (5%) en ratas.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17583500/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26875984/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):