PF 429242

N.º de catálogoS6418 Lote:S641803

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₅H₃₅N₃O₂

Peso molecular

409.56

Número CAS

947303-87-9

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

82 mg/mL (200.21 mM)

Water

82 mg/mL (200.21 mM)

Ethanol

82 mg/mL (200.21 mM)

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.100mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 82 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.510mg/ml (1.25mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

PF 429242 se conoce como un inhibidor de S1P con una IC50 de 170 nM, que no muestra una inhibición significativa de tripsina, elastasa, proteinasa K, plasmina, calicreína, factor XIa, trombina o furina a concentraciones de hasta 100 μM y solo una inhibición modesta de uroquinasa (IC50 = 50 μM) y factor Xa (IC50 = 100 μM).

Objetivos

S1P
(Cell-free assay)

170 nM

In vitro

En células hepáticas humanas cultivadas (Hep-G2), PF-429242 previene el procesamiento proteolítico y la translocación nuclear de SREBP, reduce la expresión de genes clave involucrados en la síntesis de colesterol y ácidos grasos, e inhibe ambas vías en ausencia de cualquier citotoxicidad. La adición de PF-429242 suprime la propagación viral de todos los serotipos de DENV en varias células derivadas de primates.

In vivo

Los datos de PK para PF-429242 muestran que tuvo un aclaramiento rápido (CL = 75 ml/min/kg) y una biodisponibilidad oral baja (5%) en ratas.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[2]}	Líneas celulares HeLa cells Concentraciones 3 to 300 µM Tiempo de incubación 72 h Método HeLa cells are seeded in MEM supplemented with 2% FCS and 0.2 mM nonessential amino acids, which contained 3 to 300 µM of PF-429242. After 72 h post drug treatment, a CellTiter-Glo mixture is added to the cultured cells, and the intracellular ATP is measured for luminescence intensity with ARVO MX/Light 1420 Multilabel/Luminescence counter.
Estudio en animales:^{^[1]}	Modelos animales CD-1 mice Dosificaciones 10 and 30 mg/kg/dose Administración i.p.

Ensayo celular:^{^[2]}

Líneas celulares
HeLa cells
Concentraciones
3 to 300 µM
Tiempo de incubación
72 h
Método
HeLa cells are seeded in MEM supplemented with 2% FCS and 0.2 mM nonessential amino acids, which contained 3 to 300 µM of PF-429242. After 72 h post drug treatment, a CellTiter-Glo mixture is added to the cultured cells, and the intracellular ATP is measured for luminescence intensity with ARVO MX/Light 1420 Multilabel/Luminescence counter.

Estudio en animales:^{^[1]}

Modelos animales
CD-1 mice
Dosificaciones
10 and 30 mg/kg/dose
Administración
i.p.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17583500/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26875984/

Sellecks PF 429242 Ha sido citado por 2 Publicaciones

The Scap-SREBP1-S1P/S2P lipogenesis signal orchestrates the homeostasis and spatiotemporal activation of NF-κB [ Cell Rep, 2023, 42(6):112586]	PubMed: 37267109
RORγ Is a Targetable Master Regulator of Cholesterol Biosynthesis in a Cancer Subtype [ Nat Commun, 2019, 11;10(1):4621]	PubMed: 31604910

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