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S1P Receptor Agonistas | S1P Receptor Agonists

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S7179 Siponimod (BAF312) Siponimod (BAF312) es un agonista del receptor S1P de próxima generación, selectivo para los receptores S1P1 y S1P5 con una EC50 de 0,39 nM y 0,98 nM, y exhibe una selectividad >1000 veces superior a los receptores S1P2, S1P3 y S1P4. Este compuesto ha alcanzado la Fase 3.
Cell Death Dis, 2025, 16(1):282
Cancers (Basel), 2024, 16(3)574
J Neuroinflammation, 2023, 20(1):35
Verified customer review of Siponimod (BAF312)
S6552 CYM5541 CYM5541 (ML249) es un agonista alostérico selectivo de S1P3 con una EC50 entre 72 y 132 nM y exhibe una selectividad exquisita sobre otros subtipos de S1P Receptor in vitro: S1P1 EC50 > 10 μM, S1P2 EC50 > 50 μM, S1P4 EC50 > 50 μM y S1P5 EC50 > 25 μM.
Brain Behav Immun, 2024, 124:205-217
S4462 CYM-5520 CYM-5520 es un agonista altamente selectivo del receptor 2 de esfingosina-1-fosfato (S1PR2) con una EC50 de 0,48 µM y no activa otros S1P Receptor.
Front Pharmacol, 2024, 15:1494210
S7180 SEW 2871 SEW 2871 es un agonista oralmente activo, potente y altamente selectivo del receptor 1 de esfingosina-1-fosfato (S1P1) con una EC50 de 13,8 nM. Activa las vías de señalización ERK, Akt y Rac e induce la internalización y el reciclaje de S1P1.
Cell Death Dis, 2021, 12(11):1050
E1999 Sphingosine-1-phosphate La Sphingosine-1-phosphate (S1P) es un agonista de los receptores S1P1-5 y un ligando de GPR3, GPR6 y GPR12. Mejora la movilización intracelular de Ca²⁺ mediada por GPR3, GPR6 y GPR12 y regula procesos celulares esenciales como la proliferación, la migración, la organización del citoesqueleto, el ensamblaje de las uniones adherentes y la morfogénesis.
S3412 CYM50308 CYM50308 (ML248) es un agonista potente y selectivo del S1P4 receptor con una EC50 de 56 nM.
E4956 Ozanimod hydrochloride Ozanimod hydrochloride (Zeposia, RPC-1063 HCL) es un potente modulador del sphingosine 1-phosphate (S1P)receptor y un agonista selectivo de los S1P receptor subtypes 1 (S1P1) y 5 (S1P5) con EC50 de 1,03 nM y 8,6 nM, respectivamente. Se puede usar en el tratamiento de la esclerosis múltiple (EM) recurrente.