S1P Receptor Inhibidores | S1P Receptor Inhibitors

Nº Cat.	Nombre del producto	Información	Citas de uso del producto
S4462	CYM-5520	CYM-5520 es un agonista altamente selectivo del receptor 2 de esfingosina-1-fosfato (S1PR2) con una EC50 de 0,48 µM y no activa otros S1P Receptor.	Front Pharmacol, 2024, 15:1494210
S7180	SEW 2871	SEW 2871 es un agonista oralmente activo, potente y altamente selectivo del receptor 1 de esfingosina-1-fosfato (S1P1) con una EC50 de 13,8 nM. Activa las vías de señalización ERK, Akt y Rac e induce la internalización y el reciclaje de S1P1.	Cell Death Dis, 2021, 12(11):1050
E2363	Etrasimod(APD334)	Etrasimod(APD334) es un antagonista potente, selectivo y disponible por vía oral del receptor de esfingosina-1-fosfato-1 (S1P1) con un valor de EC50 de 1,88 nM en células CHO.
E0482	MP-A08	MP-A08 es un inhibidor altamente selectivo de la esfingosina quinasa (SK) competitivo de ATP que se dirige tanto a SK1 como a SK2.
E1917	SLF1081851 hydrochloride	SLF1081851 hydrochloride es un inhibidor potencial de Spns2 que bloquea la liberación de S1P con una IC50 de 1,93 μM. Puede desarrollarse como una sonda para estudiar la biología de Spns2 y la modulación inmunitaria.
E1123	K145	K145 es un inhibidor selectivo, competitivo de sustrato y activo por vía oral de la esfingosina quinasa-2 (SphK2) con una IC50 de 4,3 µM y una Ki de 6,4 µM en ensayos bioquímicos.
E1999	Sphingosine-1-phosphate	La Sphingosine-1-phosphate (S1P) es un agonista de los receptores S1P1-5 y un ligando de GPR3, GPR6 y GPR12. Mejora la movilización intracelular de Ca²⁺ mediada por GPR3, GPR6 y GPR12 y regula procesos celulares esenciales como la proliferación, la migración, la organización del citoesqueleto, el ensamblaje de las uniones adherentes y la morfogénesis.
S3412	CYM50308	CYM50308 (ML248) es un agonista potente y selectivo del S1P4 receptor con una EC50 de 56 nM.
E4956	Ozanimod hydrochloride	Ozanimod hydrochloride (Zeposia, RPC-1063 HCL) es un potente modulador del sphingosine 1-phosphate (S1P)receptor y un agonista selectivo de los S1P receptor subtypes 1 (S1P1) y 5 (S1P5) con EC50 de 1,03 nM y 8,6 nM, respectivamente. Se puede usar en el tratamiento de la esclerosis múltiple (EM) recurrente.
S7181	W146	W146 es un antagonista selectivo del receptor 1 de esfingosina-1-fosfato (S1PR1) con un valor de EC50 de 398 nM. Puede presentar posibles aplicaciones clínicas en esclerosis múltiple, enfermedad de las arterias coronarias, diabetes y tratamiento del cáncer.
E2411	Taurodeoxycholic acid sodium hydrate	Taurodeoxycholic acid sodium hydrate (monohidrato de taurodeoxicolato sódico), un ácido biliar, es una molécula tensioactiva anfifílica sintetizada a partir del colesterol en el hígado. Activa la vía S1PR2 además de la vía TGR5.
E1218	K6PC-5	El K6PC-5, un derivado de ceramida, es un activador de la esfingosina quinasa 1 (SPHK1) y provoca un rápido aumento transitorio de los niveles de calcio intracelular.	Cell Prolif, 2024, e13604. Int J Biol Sci, 2022, 18(7):2994-3005
S0817	SKI-V	SKI-V es un inhibidor no competitivo y potente de la esfingosina quinasa no lipídica con una IC50 de 2 μM para GST-hSK. Este compuesto también inhibe PI3K con una IC50 de 6 μM para hPI3k. Disminuye la formación del segundo mensajero mitogénico esfingosina-1-fosfato (S1P) e induce la apoptosis con actividad antitumoral.	Cell Death Discov, 2022, 8(1):48