CCR5 is a cell surface beta chemokine receptor. HIV uses CCR5 or CXCR4 as a coreceptor to enter its host cell by binding to a CD4 receptor.Deletion mutation of CCR5 is resistant to HIV-1 infection. Inhibiting human immunodeficiency virus type 1 (HIV-1) infection by blocking the host cell coreceptors CCR5 and CXCR4 is an emerging strategy for antiretroviral therapy.
CCR antagonistas/inhibidores (CCR Antagonist/Inhibitors)
Otro GPCR & G Protein Inhibidores
| Nº Cat. | Nombre del producto | Información | Citas de uso del producto | Validaciones del producto |
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| S2003 | Maraviroc (UK-427857) | Maraviroc es un antagonista de CCR5 para MIP-1α, MIP-1β y RANTES con IC50 de 3,3 nM, 7,2 nM y 5,2 nM en ensayos libres de células, respectivamente. Maraviroc se utiliza en el tratamiento de la infección por HIV. |
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| S2907 | Pirfenidone | Pirfenidone es un inhibidor de la producción de TGF-β y de la producción de colágeno estimulada por TGF-β, reduce la producción de TNF-α e IL-1β, y también tiene propiedades antifibróticas y antiinflamatorias. Pirfenidone atenúa la producción de quimiocina (motivo CC) ligando-2 (CCL2) y CCL12 con actividad antifibrótica. Fase 3. |
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| S8512 | Cenicriviroc | Cenicriviroc es un potente inhibidor dual, activo por vía oral, de los CC chemokine receptor 2 (CCR2) y CCR5. Este compuesto también inhibe el HIV-1 y el HIV-2 con potente actividad antiinflamatoria y antiinfecciosa. |
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| S8220 | INCB3344 | INCB3344 es un antagonista de CCR2 potente, selectivo y biodisponible por vía oral con valores de IC50 de 5,1 nM (hCCR2) y 9,5 nM (mCCR2) en el antagonismo de unión y de 3,8 nM (hCCR2) y 7,8 nM (mCCR2) en el antagonismo de la actividad de quimiotaxis. |
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| S2004 | Vicriviroc Malate | Vicriviroc es un potente antagonista del CCR5 con IC50 de 0,91 nM, que muestra actividad de amplio espectro contra aislados de VIH-1 genéticamente diversos, y también virus resistentes a fármacos con fenotipos RTI, PRI o MDR. Fase 3. |
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| S8501 | Adaptavir (DAPTA) | Adaptavir (DAPTA, D-Ala-péptido T-amida, péptido T) es un potente y selectivo antagonista CCR5 soluble en agua que inhibe potentemente la unión específica dependiente de CD4 de gp120 Bal (IC50 = 0,06 nM) y CM235 (IC50 = 0,32 nM) a CCR5. |
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| S8324 | ZK756326 2HCl | ZK756326 es un agonista completo de CCR8 (receptor de quimiocinas 8) con una IC50 de 1,8 μM, que provoca un aumento del calcio intracelular de forma dosis-dependiente y desensibiliza de forma cruzada la respuesta del receptor a CCL1. |
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| S7604 | BX471 (ZK-811752) |
BX471 (ZK811752, BAY 865047, SH T 04268H) es un potente antagonista no peptídico del CC chemokine receptor-1 (CCR1) con valores de Ki de 1 nM y 5.5 nM en la unión de MIP-1α y MCP-3 a células HEK293 transfectadas con CCR1, respectivamente. |
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| S3383 | RS102895 | RS 102895 es un antagonista de molécula pequeña de CCR2 con una IC50 de 360 nM. |
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| S0085 | BMS-813160 | BMS-813160 es un potente antagonista dual de quimiocinas CCR2 y CCR5, bien absorbido. Este compuesto inhibe los procesos inflamatorios, la angiogénesis, la migración de células tumorales, la proliferación de células tumorales y la invasión. |
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