Name: Pirfenidone
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2907
Rating: 5 (52 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.98%

99.98

Dianas relacionadas	PKC ROCK Bcr-Abl
Otros TGF-beta/Smad Inhibidores	SB431542 RepSox (E-616452) Vactosertib (TEW-7197) LDN-193189 A-83-01 LDN-193189 Dihydrochloride Galunisertib (LY2157299) SRI-011381 (C381) LY2109761 SIS3 Hydrochloride

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad	PMID
HFL1 cells	Function assay		48 h	Antifibrotic activity in HFL1 cells assessed as inhibition of cell viability after 48 hrs by sulforhodamine B assay, IC50 = 0.71 μM.	26896707
LNCaP	Cell growth assay	0, 0.1, 0.3 mg/ml	3 days	PFD treatment significantly suppressed the growth of cells at 0.3 mg/ml	30621175
PC-3	Cell growth assay	0, 0.1, 0.3 mg/ml	3 days	PFD treatment significantly suppressed the growth of cells at 0.3 mg/ml	30621175
E9	Cell growth assay	0, 0.1, 0.3 mg/ml	3 days	PFD treatment significantly suppressed the growth of cells at 0.3 mg/ml	30621175
F10	Cell growth assay	0, 0.1, 0.3 mg/ml	3 days	PFD treatment significantly suppressed the growth of cells at 0.3 mg/ml	30621175
AIDL	Cell growth assay	0, 0.1, 0.3 mg/ml	3 days	PFD treatment significantly suppressed the growth of cells at 0.3 mg/ml	30621175
human intestinal fibroblasts (HIFs)	Function assay		1 h	PFD inhibits HIFs differentiation and the collagen deposition induced by TGF-β1.	30152848
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	185.22	Fórmula	C₁₂H₁₁NO	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	53179-13-8	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	S-7701, AMR-69			Smiles	CC1=CN(C(=O)C=C1)C2=CC=CC=C2

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 37 mg/mL (199.76 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 37 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	20.000mg/ml (107.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 400 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.850mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 37 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.600mg/ml (3.24mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.850mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 37 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.850mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 37 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	TGF-β (Cell-free assay)
In vitro	Pirfenidone (< 300 μg/mL) suprime la citocina proinflamatoria factor de necrosis tumoral-α (TNF-α) mediante un mecanismo traslacional en células RAW264.7, que es independiente de la activación de la proteín quinasa activada por mitógenos (MAPK) 2, p38 MAP quinasa, y c-Jun N-terminal quinasa (JNK). Este compuesto (< 10 mM) conduce a una densidad reducida de células de glioma de manera dependiente de la concentración en las líneas celulares LN-18, T98G, LNT-229 y LN-308. Él (< 5 mM) reduce la bioactividad de TGF-β al afectar la expresión del ARNm de TGF-β2 y el procesamiento de pro-TGF-β en células CCL-64. Este químico (< 8.3 mM) inhibe la actividad de la furina recombinante y regula a la baja la expresión de MMP-11 de manera dosis-dependiente en células LN-308.
In vivo	Pirfenidone (250 mg/kg) inhibe potentemente la producción de las citocinas proinflamatorias, TNF-alfa, interferón-gamma e interleucina-6, pero mejora la producción de la citocina antiinflamatoria, interleucina-10, en ratones. Este compuesto (250 mg/kg/día) mejora la fibrosis inducida por ciclosporina en aproximadamente un 50% y disminuye la expresión de la proteína TGF-beta1 en un 80% en ratas Sprague-Dawley que reciben una dieta baja en sal. Él (400 mg/kg/día) inhibe las células positivas para la proteína de choque térmico 47 y los miofibroblastos, las células principales responsables de la acumulación y deposición de matriz extracelular observada en la fibrosis pulmonar en ratones ICR inyectados intravenosamente con bleomicina. Este tratamiento químico (0,5 %, dieta líquida) reduce el grado de lesión hepática en ratas, determinado por los valores de alanina aminotransferasa y la puntuación necroinflamatoria, lo que se asocia con una proliferación reducida de células estrelladas hepáticas y la deposición de colágeno. La administración de este compuesto (0,5 %, dieta líquida) regula a la baja los niveles de transcritos inducidos por dimetilnitrosamina de procolágeno alfa1(I), TIMP-1 y MMP-2 en un 50-60% en ratas, y esto se asocia con una reducción del 70% en la deposición de colágeno.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12098600/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17234158/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12099512/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15293605/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15571005/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35130111/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Immunofluorescence	α-SMA SMAD4 / SMAD2 / SMAD3 F-actin / β-catenin / Vimentin		22132230

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT05676112	Withdrawn	Pulmonary Fibrosis	Boehringer Ingelheim\|China-Japan Friendship Hospital	December 29 2023	--
NCT06070610	Completed	Healthy	Boehringer Ingelheim	November 8 2023	Phase 1
NCT05713292	Active not recruiting	COVID-19 Pneumonia	Capital Medical University	December 30 2022	Phase 3
NCT05505409	Recruiting	Pirfenidone\|Connective Tissue Diseases\|Interstitial Lung Disease	Qilu Hospital of Shandong University	June 22 2022	Phase 4

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

Preguntas frecuentes

Pregunta 1:
I'd like to know how to use your 50mg dose of it to make a solution for intraperitoneal injection in a mouse. Could you give me some advice?

Respuesta:
For I.P. injection, it can be dissolved in 2% DMSO+30% PEG 300+ddH2O at 10 mg/ml clearly. When preparing the solution, please dissolve this compound in DMSO clearly first. Then add PEG, after they mixed well, then dilute with water.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Pirfenidone Inhibidor de TGF-β

Estructura química

Peso molecular: 185.22